[发明专利]用于治疗变性和炎性疾病的稠合吡嗪化合物无效
申请号: | 200980116312.6 | 申请日: | 2009-05-06 |
公开(公告)号: | CN102036997A | 公开(公告)日: | 2011-04-27 |
发明(设计)人: | M·J·I·安德鲁斯;M·S·钱伯斯;H·范德波尔;G·L·J·巴尔 | 申请(专利权)人: | 加拉帕戈斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/4985;A61K31/4995;A61P19/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 变性 性疾病 稠合吡嗪 化合物 | ||
1.式Ia的化合物:
其中
W、W’、Y和Y’各自独立地是CR2a或N;条件是W、W’、Y和Y’中不超过两个可以同时是N;
X是N或CH;
L是选自单键、-CO-、-SO-、-SO2-、-N(R2c)CO-和-N(R2c)SO2-;
环P是取代或未取代的:
R1是H,或者取代或未取代的C1-C6烷基;
R2a各自独立的选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6卤代烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、氰基和卤素;
R2c各自独立地选自H和C1-C6烷基;
R2d是H、C3-C8环烷基或任选被卤素、酰胺基或C3-C8环烷基取代的C1-C6烷基;m1、m2和m3各自独立地是1或2;且
R3选自取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基;
或者其可药用盐;或者该化合物的溶剂化物或可药用盐;及其立体异构体、同位素变体和互变异构体。
2.式Ib的化合物:
其中
W、W’、Y和Y’各自独立地是CR2a或N;条件是W、W’、Y和Y’中不超过两个可以同时是N;
X是N或CH;
L是选自单键、-CO-、-SO-、-SO2-、-N(R2c)CO-和-N(R2c)SO2-;
环P是取代或未取代的:
R1是H,或者取代或未取代的C1-C6烷基;
R2a各自独立的选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6卤代烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、氰基和卤素;
R2c各自独立地选自H和C1-C6烷基;
R2d是H、C3-C8环烷基或任选被卤素、酰胺基或C3-C8环烷基取代的C1-C6烷基;m1、m2和m3各自独立地是1或2;
R3选自取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基;以及
或者其可药用盐;或者该化合物的溶剂化物或可药用盐。
3.权利要求1或2所述的化合物或可药用盐,其中L是单键、-CO-或-N(R2c)CO-。
4.权利要求1-3中任一项所述的化合物或可药用盐,其中R1是Me、Et、n-Pr或i-Pr。
5.权利要求1-3中任一项所述的化合物或可药用盐,其中R1是H。
6.权利要求1中所述的化合物或可药用盐,其中所述化合物是式IIa、IIb、IIc或IId:
其中L和环P如权利要求1中所述;R2a各自独立地选自H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、氰基和卤素;且R3独立地选自取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。
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