[发明专利]活性成分递送系统

说明书

技术领域

本发明涉及一种活性成分递送系统，一种制备该递送系统的方法和该递送系统掩蔽苦味的应用。

背景技术

众所周知，食品、饮料和药品工业中的某些消费品包含不利于被食用产品的总体风味效果并不利地影响消费者对该产品偏好的苦味物质。为了解决该问题，制造商已竭尽全力去掩蔽或甚至去除这种令人不愉快的产物。

在饮料例如啤酒、咖啡和软饮料以及多种药品中，该问题特别严重，据信其中存在多酚例如绿原酸内酯或类黄酮，明显导致消费者的苦味感觉。

尽管如此，在食品中发现的多种多酚或类黄酮是有益的抗氧化剂，食用时，其可清除所谓的“自由基”或调节人或动物基因表达，从而提供给消费者以营养或健康益处。欲更详细了解类黄酮的有益效果，可参见例如Nijveldt等的Flavonoids：A review of probablemechanisms of action and potential applications，Am J Clin Nutr 2001；74：418-25。

因此，期望掩蔽或抑制由于这种成分而被消费者感受到的不希望的味道，而不会不利地影响已知赋予的有益的效果。

可知还可从食品中提取这些有益成分，获得其分离的形式，例如营养补充剂，其可用于食用以得到直接的益处。然而，在这种浓缩的形式中，由于产品苦味而导致消费者拒绝的风险更大。

因此，对于这种提取物或补充剂，还期望以具有令人不愉快的苦味明显减少或甚至完全除去的感觉的更可口的形式提供它们。

JP 2003-128664(Nagaoka Koryo KK)描述了为减少苦味，将多酚中和为相应的钠盐、钙盐、镁盐或钾盐。该方法产生了能够明显改变饮料(例如茶)外观的大颗粒，因而降低了消费偏好。

在JP 2003-366456(Taiyo Kagaku KK)中，据说通过添加酪蛋白减少了饮料和食品中的苦味和涩味。

在JP 04-103771(Unitika KK)中，通过将茶叶与几丁质混合制备茶叶提取物，从而消除苦味和涩味。

US-A1-2002/0188019(Bayer Corporation)描述了含某些据说能掩蔽苦味或金属味感觉的羟基黄烷酮的制剂。

US-A-5741505(Mars)描述了使用无机包衣以提供隔氧层来增加食品和药品的保存期。该涂层不与所包封的产品相互作用。

US 2004/0180097(Lin等)提及一种稳定和/或味道掩蔽的药物剂型，其包含多孔磷灰石颗粒和陷入孔中的药物。该产品是通过将通常以浆液形式存在的坯料多孔磷灰石颗粒与药物溶液接触，并蒸发溶液的溶剂使得药物陷入多孔磷灰石颗粒中而生成的。因此，在颗粒表面或近表面处存在高浓度的药物，使得产物不均匀分布，并导致陷入的产物与假设更均匀地遍布颗粒的产物相比存在损失更大比例的风险。

还有多种产品可为公众所用，该产品中液体活性成分例如大蒜油被包封入透明外壳中。这些胶囊非常大，通常具有高达5～10mm的直径，它们使一些消费者可能很难或不愿整粒吞咽。这类胶囊在审美上也不具备将它们混入各种食品或饮料的吸引力。

因此，还是期望提供具有粒度直径至多用肉眼勉强可见的产品。因而这样的颗粒适合于掺入到不希望存在可见颗粒的产品特别是饮料中。

多项研究已显示归因于例如多酚对健康的有益效果可通过将完整的活性分子递送到消化系统而不是在口腔中得以增加。

因此，期望以通过胃或消化系统中存在的、而常规贮藏期间或口腔中不存在的物理条件触发释放的这种方式来保护活性成分。

我们的同在申请中的第WO-A1-2008/072155号专利申请公开了一种载体系统，其中待包封的材料陷入包封材料内并被其束缚。已发现这样可以提供一种稳定的系统用于将活性成分例如多酚完整地递送至消费者的胃或消化系统，那么其中低pH会引起活性成分的释放。该系统完全基于金属磷酸盐或金属碳酸盐，而非其混合物。尽管如此，还是期望提高通过这样的系统获得的活性成分的负载。

很多活性成分对氧化高度敏感。因此，期望提供能够保护活性成分耐受所述降解的包封系统。

使用不同包封系统的公知的问题是在此活性成分的负载受限，因此期望提供具有改善负载的包封系统。

另外，对于某些活性成分，期望提供一种在使用中的增强效果，在使用一段时间后，十分强烈地感受到活性成分。因此，期望提供可以获得这样的增强效果的包封系统。

本发明力图解决一个或更多上述问题和/或提供一个或更多上述益处。

发明内容