[发明专利]用于治疗耳部病症的控制释放皮质类固醇组合物和方法

权利要求书

1.一种用于治疗耳部疾病或病状的医药组合物或装置，其经调配以提供治疗有效量的地塞米松(dexamethasone)、甲泼尼龙(methylprednisolone)或泼尼松龙(prednisolone)，所述组合物或装置包含实质上低的地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙降解产物，所述医药组合物或装置另外包含两个或两个以上选自以下的特征：

(i)约0.1重量％至约10重量％之间的地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙或其医药学上可接受的前药或盐；

(ii)约16重量％至约21重量％之间的具有通式E106P70E106的聚氧乙烯-聚氧丙烯三嵌段共聚物；

(iii)适量无菌水，经缓冲以提供约5.5与约8.0之间的pH值；

(iv)多颗粒地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙；

(v)约19℃至约42℃之间的胶凝温度；

(vi)每克调配物少于约50个菌落形成单位(cfu)的微生物剂，和

(vii)每千克个体体重少于约5个内毒素单位(EU)。

2.根据权利要求1所述的医药组合物或装置，其中所述组合物包含：

(i)约0.1重量％至约10重量％之间的地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙或其医药学上可接受的前药或盐；

(ii)约16重量％至约21重量％之间的具有通式E106 P70 E106的聚氧乙烯-聚氧丙烯三嵌段共聚物；和

(iii)多颗粒地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙。

3.根据权利要求1所述的医药组合物或装置，其中所述组合物包含：

(i)约0.1重量％至约10重量％之间的地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙或其医药学上可接受的前药或盐；

(ii)约16重量％至约21重量％之间的具有通式E106 P70 E106的聚氧乙烯-聚氧丙烯三嵌段共聚物；

(iii)多颗粒地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙；和

(iv)约19℃至约42℃之间的胶凝温度。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其中所述组合物或装置提供约200与400mOsm/L之间的实用容量渗透摩尔浓度。

5.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其中所述组合物或装置提供约250与320mOsm/L之间的实用容量渗透摩尔浓度。

6.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其中所述地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙从所述调配物中释放持续至少3天的时间。

7.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其中所述地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙从所述调配物中释放持续至少5天的时间。

8.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其中所述地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙从所述调配物中释放持续至少10天的时间。

9.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其中所述医药调配物是耳可接受的热可逆性凝胶。

10.根据权利要求1至9中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其中所述聚氧乙烯-聚氧丙烯三嵌段共聚物是生物可排除的。

11.根据权利要求1至10中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其另外包含粘膜粘附剂(mucoadhesive)。

12.根据权利要求1至11中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其另外包含渗透增强剂。

13.根据权利要求1至12中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其另外包含增稠剂。

14.根据权利要求1至13中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其另外包含染料。

15.根据权利要求1至14中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其另外包含选自以下的药物传递装置：针和注射器、泵、微注射装置、吸液芯、原位形成海绵状材料或其组合。

16.根据权利要求1至15中任一权利要求所述的医药组合物或装置，其中所述地塞米松、甲泼尼龙或泼尼松龙或其医药学上可接受的盐具有有限的或没有全身性释放、全身性毒性、不良PK特征或其组合。