[发明专利]固体药物配制剂

权利要求书

1.一种固体药物配制剂，其包含(a)活性药品成分，(b)10-90重量％量的预凝胶化的淀粉，基于该配制剂的总重量，和(c)一种或多种肠溶性成分。

2.权利要求1的固体药物配制剂，其中该活性药品成分是难溶性药物。

3.权利要求1的固体药物配制剂，其中该活性药品成分是西洛他唑。

4.权利要求1-3中任何一个的固体药物配制剂，其中该一种或多种肠溶性成分包含醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羧甲基乙基纤维素、甲基丙烯酸共聚物L和/或甲基丙烯酸共聚物S。

5.权利要求1-3中任何一个的固体药物配制剂，其中该一种或多种肠溶性成分是两种或多种具有不同的pH范围的肠溶性成分，每种肠溶性成分在所述的pH范围时能够溶解。

6.权利要求5的固体药物配制剂，其中该两种或多种肠溶性成分选自醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羧甲基乙基纤维素、甲基丙烯酸共聚物L、甲基丙烯酸共聚物S和甲基丙烯酸共聚物LD。

7.权利要求5的固体药物配制剂，其中该两种或多种肠溶性成分是下面的两种肠溶性成分；一种能够在5或者更高的pH时溶解，另一种能够在6或者更高的pH时溶解。

8.权利要求5的固体药物配制剂，其中该两种或多种肠溶性成分是下面的两种肠溶性成分；一种能够在6或者更高的pH时溶解，另一种能够在7或者更高的pH时溶解。

9.权利要求4的固体药物配制剂，其中该一种或多种肠溶性成分包含甲基丙烯酸共聚物L和甲基丙烯酸共聚物S。

10.权利要求9的固体药物配制剂，其中甲基丙烯酸共聚物L与甲基丙烯酸共聚物S的比例是30∶70-70∶30。

11.权利要求1-10中任何一个的固体药物配制剂，其进一步包含有机酸。

12.权利要求11的固体药物配制剂，其中该有机酸占0.5-5重量％。

13.权利要求11或者12的固体药物配制剂，其中该有机酸是柠檬酸。

14.权利要求13的固体药物配制剂，其中该肠溶性成分包含甲基丙烯酸共聚物S。

15.权利要求1-14中任何一个的固体药物配制剂，其中该预凝胶化的淀粉是预凝胶化的玉米淀粉。

16.权利要求1-15中任何一个的固体药物配制剂，其是通过下面的步骤(i)和(ii)来制备的：

(i)将活性药品成分、淀粉和一种或多种肠溶性成分混合，来制备起始组合物，和

(ii)使该起始组合物进行淀粉的预凝胶化。

17.权利要求16的固体药物配制剂，其中步骤(i)中的淀粉是淀粉、部分预凝胶化的淀粉和/或预凝胶化的淀粉中的一种或者是由它们组成的混合物，前提是步骤(i)中的淀粉不能仅仅是预凝胶化的淀粉。

18.权利要求1-17中任何一个的固体药物配制剂，其处于粒子的形式。

19.权利要求1-17中任何一个的固体药物配制剂，其处于颗粒或者粉末的形式。

20.权利要求19的固体药物配制剂，其是通过挤出造粒技术来制备的。

21.一种胶囊配制剂，其包含权利要求18、19和/或20的固体药物配制剂。

22.一种药片配制剂，其包含权利要求18、19和/或20的固体药物配制剂。

23.一种制备权利要求1-20中任何一个的固体药物配制剂的方法，其中该淀粉是通过在该制备方法过程中加热来预凝胶化的。

24.权利要求23的方法，其中该加热伴随着增湿。

25.一种固体药物配制剂，其是通过权利要求23或者24的方法来制备的。

26.一种胶囊配制剂，其填充有含有活性药品成分的快速释放的颗粒或者粉末，和权利要求18-20中的任何一种或多种的颗粒或者粉末。