[发明专利]作为PI3K抑制剂的吡啶和吡嗪类化合物无效
| 申请号： | 200980117994.2 | 申请日： | 2009-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN102036961A | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | I·布鲁斯;E·巴德;L·爱德华兹;C·豪沙姆 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07D241/20;C07D401/06;C07D401/14;A61K31/497;A61K31/4965;A61K31/4427;A61P37/06;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 pi3k 抑制剂 吡啶 吡嗪类 化合物 | ||
1.式I化合物或其盐或溶剂化物：
其中：
R1和R2彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C3烷基-C3-C8环烷基、C1-C3烷基-C1-C6烷氧基和(CH2)m杂环基；或
R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元含氮杂环基；
m独立地选自0、1和2；
Y选自氢、-OC1-C6烷基、-OC3-C8环烷基、-OC1-C3烷基-C3-C8环烷基、-O(CH2)a芳基、-O(CH2)b杂芳基、-C(O)C1-C6烷基、-C(O)C3-C8环烷基、-C(O)C1-C3烷基-C3-C8环烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基和NR3R4，其中环系均任选地被一个或多个选自列表X的取代基所取代；
R3选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和C1-C3烷基-C3-C8环烷基；
R4选自氢、C1-C6烷基、芳基和杂芳基，其中烷基任选地被卤素、OH和C1-C3烷氧基取代，并且芳基和杂芳基均任选地被一个或多个选自列表X的取代基所取代；
a和b彼此独立地是0、1、2或3；
A是N或CR5；
R5选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C3烷基-C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、芳基、杂环基和基团-Q-Z，其中烷基和环系均任选地被一个或多个选自列表X的取代基所取代；
Q是-O-(CH2)n-或-N(R6)-(CH2)o-；
Z是C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、芳基或杂环基，其中环系均任选地被一个或多个选自列表X的取代基所取代；
R6是氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基或C1-C3烷基-C3-C8环烷基；
n和o彼此独立地是0、1或2；
Ar’是芳基或杂芳基，芳基和杂芳基均任选地被一个或多个选自列表X的取代基所取代；
列表X代表羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C3-C8环烷基、C1-C3烷基-C3-C8环烷基、-OC1-C6-烷基、-OC2-C6-链烯基、-OC2-C6-炔基、-OC3-C8环烷基、-OC1-C3烷基-C3-C8环烷基、-(O)p-(C1-C4一亚烷基)-R7、-C(O)H、C(O)OH、C(O)C1-C6-烷基、C(O)C3-C8环烷基、C(O)C1-C3烷基-C3-C8环烷基、C(O)杂环基、C(O)芳基、C(O)OC1-C6-烷基、C(O)OC3-C8环烷基、C(O)OC1-C3烷基-C3-C8环烷基、NR8R9、C(O)NR10R11、(CH2)zNR13SO2R14、-SC1-C6-烷基、-S(O)C1-C6-烷基、SO2R15、氧代、杂环基和芳基，其中各烃基均任选地被一个或多个卤素、羟基、-OC1-C6-烷基、苯基、NR16R17或氰基取代基所取代，并且其中芳基和杂环基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：羟基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-链烯基、C1-C6-炔基、-OC1-C6-烷基、-OC2-C6-链烯基、-OC2-C6-炔基、卤素、C(O)OH、C(O)C1-C6-烷基、C(O)OC1-C6-烷基、NR18R19、C(O)NR20R21、NR22C(O)C1-C6-烷基、NR23SO2R24、-SC1-C6-烷基、-S(O)C1-C6-烷基、SO2R25；
R7代表硝基、C1-C6-烷基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基、二-C1-C6-烷基氨基磺酰基、芳基、C-连接的5-6元杂芳基或C-或N-连接的5-6元非芳族杂环基，其中环系均任选地被一个或多个羟基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-链烯基、C1-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-链烯基氧基、C1-C6-炔基氧基、卤素、C1-C6-烷基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基羰基、氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基或二-C1-C6-烷基氨基磺酰基所取代，其中各烃基均任选地被一个或多个卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、氨基或氰基取代基所取代；
p是0或1；
z是0、1或2；
R8、R10、R12、R13、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22和R23彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和C1-C3烷基-C3-C8环烷基；
R9和R11彼此独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷基-C3-C6环烷基、C1-C3烷基-芳基、C1-C3烷基-杂环基、芳基、杂环基、C(O)C1-C6烷基、C(O)C3-C8环烷基、C(O)C1-C3烷基-C3-C8环烷基、C(O)芳基、C(O)杂环基和C1-C3烷基-OC1-C3烷基，其中环烷基环任选地被一个或多个选自OH和NH2的取代基所取代，
R14、R15、R24和R25彼此独立地选自C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C3烷基-C3-C8环烷基、芳基、NR26R27和杂环基，其中各烷基和环烷基均任选地被一个或多个卤素、羟基、-OC1-C6-烷基、苯基、氨基或氰基取代基所取代，并且其中芳基和杂环基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、-OC1-C6-烷基、卤素、C(O)OH、C(O)C1-C6-烷基和C(O)OC1-C6-烷基；
R26是氢或C1-C6烷基；
R27选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C3烷基-C3-C8环烷基、C(O)C1-C6烷基、芳基、杂环基、C1-C3烷基-芳基和C1-C3烷基-杂环基，其中各烷基和环烷基均任选地被一个或多个卤素、羟基、-OC1-C6-烷基、苯基、氨基或氰基取代基所取代，并且其中芳基和杂环基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、-OC1-C6-烷基、卤素、C(O)OH、C(O)C1-C6-烷基和C(O)OC1-C6-烷基；杂环基是含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5至10元的饱和、部分饱和或芳族杂环基，并且任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：羟基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-链烯基、C1-C6-炔基、-OC1-C6-烷基、-OC2-C6-链烯基、-OC2-C6-炔基、卤素、C(O)OH、C(O)C1-C6-烷基、C(O)OC1-C6-烷基、NR28R29、C(O)NR30R31、NR32C(O)C1-C6-烷基、NR33SO2R34、-SC1-C6-烷基、-S(O)C1-C6-烷基、SO2R35；
R28、R29、R30、R31、R32和R33彼此独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和C1-C3烷基-C3-C8环烷基；并且
R34和R35彼此独立地选自C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C3烷基-C3-C8环烷基、芳基、NR26R27和5至10元杂环基，其中杂环基含有至少一个选自N、O和S的杂原子并且其中各烷基和环烷基均任选地被一个或多个卤素、羟基、-OC1-C6-烷基、苯基、氨基或氰基取代基所取代，并且其中芳基和杂环基均任选地被一个或多个选自下列的基团所取代：羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、-OC1-C6-烷基、卤素、C(O)OH、C(O)C1-C6-烷基和C(O)OC1-C6-烷基，
条件是当Y是酮基时，则Ar’不是在3-位上被苄基取代的酰胺基所取代的苯基。
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