[发明专利]用于治疗前列环素(PGI2)受体相关病症的PGI2受体调节剂有效

专利信息
申请号: 200980117998.0 申请日: 2009-03-17
公开(公告)号: CN102036659A 公开(公告)日: 2011-04-27
发明(设计)人: 图伊-安·特兰;陈为桥;布赖恩·A·克雷默;阿布·J·M·萨德克;汉纳·L·夏伊弗赖纳;辛泳俊;普雷扎·瓦尔拉;邹宁 申请(专利权)人: 艾尼纳制药公司
主分类号: A61K31/17 分类号: A61K31/17;A61K31/27;C07C271/08;C07C275/18;A61P43/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 前列 pgi2 受体 相关 病症 调节剂
【权利要求书】:

1.选自式(XIIIa)的化合物或其药用盐、溶剂化物和水合物:

其中:

R1和R2各自独立地选自:H、C1-C6烷基、芳基和杂芳基;其中C1-C6烷基、芳基和杂芳基各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基:C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、芳基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和卤素;

X为O或者NR3

R3选自H和C1-C6烷基;且

Q选自:OH、-NHCH2CH2SO3H、1-羧基乙基氨基、1-羧基-4-胍基丁基氨基、3-氨基-1-羧基-3-氧代丙基氨基、1,2-二羧基乙基氨基、1-羧基-2-巯基乙基氨基、4-氨基-1-羧基-4-氧代丁基氨基、3-羧基-1-羧酸根合丙基氨基、羧基甲基氨基、1-羧基-2-(1H-咪唑-4-基)乙基氨基、1-羧基-2-甲基丁基氨基、1-羧基-3-甲基丁基氨基、5-氨基-1-羧基戊基氨基、1-羧基-3-(甲基硫基)丙基氨基、1-羧基-2-苯基乙基氨基、2-羧基吡咯烷-1-基、1-羧基-2-羟基乙基氨基、1-羧基-2-羟基丙基氨基、1-羧基-2-(1H-吲哚-3-基)乙基氨基、1-羧基-2-(4-羟基苯基)乙基氨基和1-羧基-2-甲基丙基氨基。

2.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2各自独立地选自:H、C1-C6烷基、芳基和杂芳基;其中C1-C6烷基、芳基和杂芳基各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基:甲氧基、乙氧基、甲基、苯基、三氟甲基、三氟甲氧基、氟和氯。

3.根据权利要求1或者2的化合物,其中R1和R2各自独立地选自:H、甲基、苯基、吡嗪基、吡啶基和噻唑基;其中甲基、苯基、吡嗪基、吡啶基和噻唑基各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基:甲氧基、乙氧基、甲基、苯基、三氟甲基、三氟甲氧基、氟和氯。

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其中R1和R2各自独立地选自:H、二苯基甲基、2,3-二氟苯基、2-氟-3-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-氟吡啶-4-基、2-甲氧基苯基、3-(三氟甲氧基)苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、3,5-二甲基苯基、3-氯-2-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-氯-5-氟苯基、3-氯苯基、3-氟-4-甲基苯基、3-氟苯基、3-甲氧基苯基、3-甲苯基、3-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、4-氯-3-氟苯基、4-氯苯基、4-乙氧基苯基、4-氟苯基、4-甲氧基-2-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲苯基、5-(三氟甲基)吡啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-氟吡啶-2-基、5-氟吡啶-3-基、5-甲氧基吡啶-3-基、5-甲基吡啶-3-基、5-甲基噻唑-2-基、5-甲基噻吩-2-基、6-氟吡啶-3-基、甲基、苯基、正丙基、吡嗪-2-基、吡啶-2-基和吡啶-3-基。

5.根据权利要求1的化合物,其中R1选自:C1-C6烷基、芳基和杂芳基;所述C1-C6烷基、芳基和杂芳基各自任选取代有选自下述的一个或者两个取代基:C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、芳基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基和卤素;且R2选自:H、C1-C6烷基和芳基;其中所述的芳基任选取代有选自下述的一个或者两个取代基:C1-C6烷基和卤素。

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