[发明专利]作为抗疟疾剂的四氢异喹啉无效
申请号: | 200980118044.1 | 申请日: | 2009-05-18 |
公开(公告)号: | CN102036964A | 公开(公告)日: | 2011-04-27 |
发明(设计)人: | 哈马德·艾斯奥维;克里斯托弗·博斯;奥利维耶·康米布霍夫;玛丽-席琳·弗朗茨 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D217/00 | 分类号: | C07D217/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P33/06 |
代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 11234 | 代理人: | 万学堂;曾海艳 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 疟疾 四氢异 喹啉 | ||
1.一种式I化合物:
式I
其中R1代表芳香基或杂芳基,其中这两种基团可以任选地被单、二、三或四取代,其取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、环烷基、三氟甲基、三氟甲氧基和氨基,其中所述氨基任选地被(C1-C4)烷基单或二取代或者被(C1-C4)烷基-羰基单取代;或者R1代表在芳香基部分有两个相邻碳环原子被(C1-C2)亚烷基二氧基取代的芳香基,其中(C1-C2)亚烷基部分被独立选自卤素和(C1-C4)烷基的取代基任选地单或二取代;
R2代表芳香基或杂芳基,其中这两种基团可以任选地被单、二、三或四取代,其取代基独立选自卤素;(C1-C4)烷基;(C1-C4)烷氧基;环烷基;三氟甲基;三氟甲氧基;杂环烷基,该杂环烷基的环上如果存在氮原子,则其中一个可被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-羰基任选地单取代;芳香基或杂芳基,其中这两种基团可以任选地被独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、环烷基、三氟甲基、和三氟甲氧基的取代基单、二、三或四取代;2-甲基-2H-四唑-5-基和1-氧代-吡啶-4-基;
R3代表芳香基或杂芳基,其中这两种基团可以任选地被单、二、三或四取代,其取代基可独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、环烷基、三氟甲基、和三氟甲氧基;或者R3代表杂环烷基,该杂环烷基的环上如果存在氮环原子,则其中一个可被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-羰基任选地单取代;和
R4、R5、R6和R7独立代表氢、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、环烷基、或三氟甲基;
或者它们的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中与-CH2-R3链接的碳原子为(S)-构型:
或者这类化合物的盐。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中
R1代表单取代芳香基或者单取代杂芳基,其中取代基选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、环烷基、三氟甲基、和三氟甲氧基;
或者这类化合物的盐。
4.如权利要求3所述的化合物,其中R1代表单取代芳香基或者单取代杂芳基,其中取代基可选自甲基、甲氧基、和三氟甲基;
或者这类化合物的盐。
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