[发明专利]新的[F-18]-标记的L-谷氨酸和L-谷氨酰胺衍生物(Ⅱ)、其用途和制备方法无效

专利信息
申请号: 200980118534.1 申请日: 2009-05-13
公开(公告)号: CN102036936A 公开(公告)日: 2011-04-27
发明(设计)人: L·丁克尔博格;K·格雷厄姆;M·伯恩特;N·科格林;H·施米特维利希;M·弗里贝;L·莱曼 申请(专利权)人: 拜耳先灵医药股份有限公司
主分类号: C07B59/00 分类号: C07B59/00;C07D207/28;C07C229/24;C07C271/22;A61K31/225;A61K51/04;A61P35/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 过晓东
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 18 标记 谷氨酸 谷氨酰胺 衍生物 用途 制备 方法
【权利要求书】:

1.通式I的化合物:

其中

A代表

a)羟基,

b)支链或直链C1-C5烷氧基,

c)支链或直链羟基C1-C5烷氧基,

d)支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基,

e)N(C1-C5烷基)2

f)NH2

g)N(H)-L,

h)O-L或

i)O-Z,

G代表

a)羟基,

b)O-Z,

c)支链或直链O-C1-C5烷基,

d)支链或直链O-C2-C5烯基,

e)支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基,

f)支链或直链O-C2-C5炔基或

g)三苯基甲氧基,

R1和R2代表

a)氢,

b)支链或直链18F-C6-C10烷氧基,

c)支链或直链18F-C6-C10烷基,

d)支链或直链18F-C6-C10烯基,

e)支链或直链18F-C6-C10炔基,

f)羟基,

g)支链或直链C1-C5烷基或

h)支链或直链C1-C5烷氧基,

条件是:取代基R1或R2之一包含仅一个18F同位素,而相应的另外一个取代基不包含18F同位素,

L代表

a)支链或直链C1-C5烷基,

b)支链或直链C2-C5烯基,

c)支链或直链C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基或

d)支链或直链C2-C5炔基,以及

Z代表金属阳离子等价物,

其中n=0、1、2或3,以及

包括所有的非对映异构体和对映体。

2.根据权利要求1的化合物,其选自以下式的化合物组中:

3.制备根据权利要求1的通式(I)化合物的方法,其包括:脱除根据权利要求4的式(II)化合物中存在的一个或多个保护基。

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