[发明专利]2-芳基-6-苯基-咪唑并[1，2-a]吡啶的多取代衍生物及其制备和治疗用途有效
| 申请号： | 200980118564.2 | 申请日： | 2009-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN102036988B | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | 丹妮尔·德佩雷蒂;扬妮克·伊瓦诺 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D213/28;C07D233/56;A61K31/437;A61P25/00;A61P19/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基 苯基 咪唑 吡啶 取代 衍生物 及其 制备 治疗 用途 | ||
1.式(I)的化合物：
其中：
R1表示：
苯基，其可任选被相互独立的一个或多个选自下列的原子或基团取代： 卤素原子、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、硝基；
X表示1至2个彼此相同或不同的取代基，且其选自：卤素；
R2和R3彼此独立地表示：
氢原子；
(C1-C10)烷基；
R4表示：
氢原子；
(C1-C10)烷基；
其为碱或者与酸形成加成盐的形式。
2.根据权利要求1的式(I)化合物，其特征在于：
取代基在苯环上位于2、3或4位。
3.化合物，其为：
{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2-氟苯基}甲醇；
1-{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2-氟苯基}乙醇；
{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2，6-二氟苯基}甲醇；
1-{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2，6-二氟苯基}乙醇；
1-{5-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2-氟苯基}乙醇；
7-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-1，2，3，4-四氢萘-1-酚；
5-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-1，2，3，4-四氢萘-1-酚；
{5-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2-氟苯基}甲醇；
[2-氟-4-(2-(对甲苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基)苯基]甲醇；
[2-氟-6-(2-(对甲苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基)苯基]甲醇；
{2-氟-6-[2-(3-甲氧基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{2-氟-4-[2-(3-甲氧基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇及其盐酸 盐；
{2-氟-3-[2-(3-甲氧基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
[2-氟-3-(2-(对甲苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基)苯基]甲醇；
1-{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-4-氟苯基}乙醇；
{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-4-氟苯基}甲醇；
(+)-1-{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-4-氟苯基}乙醇；
(-)-1-{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-4-氟苯基}乙醇；
{2-[2-(2，4--二氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-6-氟苯基}甲醇；
{3-[2-(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2，6-二氟苯基}甲醇；
2-{4-氟-3-[2-(3-甲氧基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}丙-2-醇；
1-{4-氟-3-[2-(3-甲氧基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}乙醇；
2-{3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2，6-二氟苯基}丙-2-醇；
6-(2，4-二氟-3-甲氧基甲基苯基)-2-(对甲苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶；
{2-氟-6-[2-(4-硝基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{3-[2-(3，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2，6-二氟苯基}甲醇；
{2，6-二氟-3-[2-(2-氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{3-[2-(3-溴苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-2，6-二氟苯基}甲醇；
7-[2-(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]茚满-1-醇；
7-[2-(2，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-1-甲基茚满-1-醇；
{2-氟-6-[2-(4-甲氧基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{2-氟-6-[2-(4-氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{2-[2-(3，4-二氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-6-氟苯基}甲醇；
{2-氟-6-[2-(2-氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{2-[2-(3-溴苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-6-氟苯基}甲醇；
{2-[2-(4-氯-3-甲基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-6-氟苯基}甲醇；
{2-[2-(3-氯-4-甲基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-6-氟苯基}甲醇；
{2，6-二氟-3-[2-(4-甲氧基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{2，6-二氟-3-[2-(4-氟苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{2，6-二氟-3-[2-(4-氯-3-甲基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
{2，6-二氟-3-[2-(3-氯-4-甲基苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基}甲醇；
2-[2-氯-3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基]丙-2-醇；
1-[2-氯-3-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]苯基]乙醇；
{2-[2-(4-氯苯基)咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基]-6-氟苯基}甲醇。
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