[发明专利]羟基喹喔啉甲酰胺衍生物无效
申请号: | 200980119111.1 | 申请日: | 2009-03-24 |
公开(公告)号: | CN102046618A | 公开(公告)日: | 2011-05-04 |
发明(设计)人: | 本木佳代子;川越敬一;西中重行;增田幸枝;坂本笃信;金子悟;有田健;横沟亚纪 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/498;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/5377;A61P7/02;A61P9/00;C07D401/14;C07D417/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孙秀武;郭文洁 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 喹喔啉 甲酰胺 衍生物 | ||
1.由通式(i)表示的化合物:
其中,
R1和R2各自独立地是氢原子,卤素原子,氰基,C1-4烷基或C1-4烷氧基,
R3是氢原子或C1-4烷基,
R4和R5各自独立地是氢原子,卤素原子,C1-4烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,C3-5环烷基或羟基C1-4烷基,
R6和R7各自独立地是氢原子或C1-4烷基,
X是单环或双环C3-10环烷基,单环或双环C6-10芳基或单环或双环5至10元杂环基(其中杂环基包括芳族杂环和非芳族杂环并且包含1至3个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子),其可被1-3个选自取代基团α的取代基取代,
Y是-CHRa-,-C(OH)Ra-,-CO-,-O-,-NRa-,-S-,-SO-或-SO2-,Ra是氢原子,C1-4烷基,卤代C1-4烷基或C1-4烷酰基,或者在其中Y中的Ra是C1-4烷基,卤代C1-4烷基或C1-4烷酰基的情况下,Ra通过与作为X的成员的原子键合可以形成5-或6-元环,
取代基团α是:
卤素原子,氰基,硝基,羟基;
C1-4烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,C3-6环烷基,C1-4烷氧基或C3-6环烷氧基,其可被选自取代基团β的取代基取代;
-OCORb,-CORb,-COORb,-CONRbRc,-NRbRc,-NRbCORc,-NRbSORc,-NRbSO2Rc,-SRb,-SORb,-SO2Rb;
苯基,和
5或6元杂环基,其可被C1-4烷基取代(其中杂环基包括芳族杂环和非芳族杂环并且包含1至3个选自氮原子、硫原子和氧原子的原子),
Rb和Rc各自独立地是氢原子,C1-4烷基或卤代C1-4烷基,和
取代基团β是卤素原子,羟基,C1-4烷氧基和C1-4烷酰氧基,
或其药理学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R1和R2各自独立地是氢原子或卤素原子。
3.根据权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R1和R2各自独立地是氢原子或氟原子。
4.根据权利要求1的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R1和R2都是氢原子。
5.根据权利要求1至4中任一项的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R3是氢原子或甲基。
6.根据权利要求1至4中任一项的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R3是氢原子。
7.根据权利要求1至6中任一项的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R4是氢原子,氟原子,C1-4烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,C3-5环烷基或羟基C1-4烷基,和R5是氢原子。
8.根据权利要求1至6中任一项的化合物或其药理学上可接受的盐,其中R4是甲基,乙基,异丙基,异丁基,叔丁基,环丙基或1-羟基-1-甲基乙基,和R5是氢原子。
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