[发明专利]新的P2X7R拮抗剂及其应用有效
申请号: | 200980120189.5 | 申请日: | 2009-03-25 |
公开(公告)号: | CN102046240A | 公开(公告)日: | 2011-05-04 |
发明(设计)人: | M·贝斯 | 申请(专利权)人: | 阿费克蒂斯药品公司 |
主分类号: | A61P25/18 | 分类号: | A61P25/18;A61P25/24;A61P29/00;A61P25/02;A61P25/04;A61K31/404;A61K31/416;A61K31/437;C07D471/04;C07D209/42;C07D231/56;C07D403/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;林森 |
地址: | 德国马*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | p2x7r 拮抗剂 及其 应用 | ||
1.一种以下通式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:
其中,
-R1是单-或双环烷基烷基;
-R2选自可任选被以下基团取代的直链或支链C1-C5烷基:-OH、C1-C5烷氧基、NH2-、N(Ra)2-、NHRa-、CN-、CF3、卤素、哌啶子基、吗啉代、吡咯烷子基、5H-四唑基丙基、甲基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基或乙基甲基氨基甲酰基,其中的Ra是氢或C1-C5烷基;
-R3、R4、R5、R6在每次出现时独立选自氢、卤素、甲基、羟基、甲氧基、氰基或三氟甲基;
-a、b、c、d、x在每次出现时独立选自碳或氮。
2.依据权利要求1的化合物,其中的R1是
选自环戊基甲基、环戊基乙基、环己基甲基、环己基乙基、环庚基甲基、环庚基乙基、双环[2.2.2]辛-1-基甲基和双环[2.2.2]辛-1-基乙基的单-或双环烷基烷基。
3.依据权利要求1或2的化合物,其中的R2是C1-C5烷基或C2-C5羟基烷基。
4.依据权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3、R4、R5和R6中的至少两个是氢。
5.依据权利要求1至4中任一项的化合物,其中的x是C。
6.依据权利要求1至4中任一项的化合物,其中的x是N。
7.依据权利要求1至6中任一项的化合物,其中的a、b、c和d是C。
8.依据权利要求1至6中任一项的化合物,其中a、b、c和d之一是N。
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