[发明专利]纳米颗粒制剂及其用途

权利要求书

1.包括纳米颗粒的组合物，其中所述纳米颗粒包括疏水紫杉烷衍生物和载体蛋白。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述疏水紫杉烷衍生物是紫杉烷前体药物。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述载体蛋白是白蛋白。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述白蛋白是人血清白蛋白。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包括以纳米颗粒形式和非纳米颗粒形式的载体蛋白，其中小于约25％的所述载体蛋白是以纳米颗粒形式。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物中的所述纳米颗粒的平均直径小于约200nm。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物中的所述纳米颗粒的平均直径小于约100nm。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物中大于80％的所述纳米颗粒具有小于约100nm的直径。

9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物中大于90％的所述纳米颗粒具有小于约100nm的直径。

10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述疏水紫杉烷衍生物具有式：

其中

R¹是苯基或-OtBu；

R²、R³、R⁴和R⁵独立地是H或疏水基团；

其中R²、R³、R⁴和R⁵中的至少一个不是H；

限制条件是，当R¹是苯基，R²、R³和R⁵各自是H时，那么R⁴不是乙酰基部分；

或其药学上可接受的盐、异构体或溶剂合物。

11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述疏水紫杉烷衍生物具有式：

其中

R¹是苯基或-OtBu；

R²、R³、R⁴和R⁵独立地是H或-C(O)R⁶；

每个R⁶独立地是选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基的取代的或未取代的部分；

和其中R²、R³、R⁴和R⁵中的至少一个不是H；

限制条件是，当R¹是苯基，R²、R³和R⁵各自是H时，那么R⁴不是乙酰基部分；

或其药学上可接受的盐、异构体或溶剂合物。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中R¹是苯基。

13.根据权利要求11所述的组合物，其中R¹是OtBu。

14.根据权利要求11-13中任一项所述的组合物，其中每个R⁶独立地是选自-C₁-C₁₅烷基、-C₁-C₁₅链烯基、-C₁-C₁₅炔基、-C₁-C₁₅环烷基、-C₁-C₁₅环烷基-烷基、芳基、5至7元杂芳基、芳烷基和杂芳烷基的取代的或未取代的部分。

15.根据权利要求11-13中任一项所述的组合物，其中每个R⁶独立地是选自-C₁-C₁₅烷基、-C₁-C₁₅链烯基和芳基的取代的或未取代的部分。