[发明专利]用于维持骨健康或减少骨质流失的组合物和方法

说明书

发明领域

本发明涉及用于维持或改善骨健康或骨强度以及治疗或预防骨病症的玫瑰果水溶性提取物的用途，所述骨病症以削弱或脆弱的骨为特征。本发明也涉及包含玫瑰果水溶性提取物的组合物，其用于维持或改善骨健康或骨强度以及治疗或预防以削弱或脆弱的骨为特征的骨病症。

发明背景

随着世界人口的老龄化，骨病症变得越来越普遍。这些病症，诸如骨质减少和骨质疏松症，在财政方面和这一疾病对患者生活质量造成损失的方面都是昂贵的。

骨包含细胞外蛋白基质(类骨质)，其中散布着骨细胞(骨细胞)且由钙盐和其它矿物质组成的矿物质成分位于细胞外基质内。骨经历重吸收过程的重塑，在这种情况下骨通过破骨细胞降解然后被成骨细胞所取代(再形成)。重塑的发生调节钙体内平衡、修复日常应力损伤的骨以及生长或机械应力模式变化时使骨成形。

破骨细胞使特定区域内的骨降解然后经历细胞凋亡。成骨细胞重建新骨而且介导它的再矿化作用。在再矿化作用期间，一些成骨细胞被包在钙化物质内然后变成骨细胞。

一旦在成年早期已达到骨含量峰值，重吸收过程就几乎完全伴随着再形成。然而，随着人老龄化，重塑系统的有效调节变弱。随着女性更年期的开始，这两个过程就可能变得失去同步性，其中重吸收占主导地位。此外，随着老龄化会有骨矿物质密度流失、骨微结构破坏和其他的变化，这些都导致了骨折风险增加。骨质流失的过程经常是逐渐的，在疾病适当进展之前并没有明显的症状呈现。

因此随着时间的推移维持骨质量和密度是重要的，这样使骨不会随着老龄化而变得脆弱。

骨质减少是一种其中骨矿物质密度低于正常的疾病状态而且已被一些人认为是骨质疏松症的前兆。然而并不是每一个被诊断为骨质减少的人都将发展为骨质疏松症。骨质减少被定义为如双能X射线吸收测量仪(DXA)所测量的骨矿物质密度T评分低于峰值骨含量(20岁健康女性的平均值)1-2.5个标准差。

骨质疏松症以骨逐渐变稀少和削弱为特征，这种情况没有治疗能够导致骨骼削弱和骨折风险增加。骨质疏松症被定义为如双能X射线吸收测量仪所测量的骨矿物质密度低于峰值骨含量(20岁健康女性的平均值)2.5个标准差。

骨质减少和骨质疏松症的病理学为通过破骨细胞和成骨细胞降解骨(重吸收)和构建骨(再形成)过程间的失衡。在健康个体中，骨重吸收和骨再形成这一过程是几乎完全平衡的。如果这一平衡由于各种原因即更年期、药物等等被破坏，最终骨降解超过骨构建而且可能发展为骨质减少或更为严重的骨质疏松症。

通常女性发展为骨质减少和骨质疏松症的风险性更高，因为更年期后雌激素产生减少。然而，老年男性和患特定激素失调症的人群或特定药物的长期使用者也易于发生骨质减少和骨质疏松症。

骨病症，像骨质疏松症的治疗通常是不令人满意的，其导致患者遭受来自治疗骨病症的处方治疗方法的副作用。

骨质减少不经常诊断，而且如果被诊断，由于费用和治疗时间的长度，它通常不被进行医学上的治疗。因为骨质减少患者通常比被诊断为骨质疏松症的人们年轻，他们需要治疗多年。这样长期治疗的成本/效益比是未知的，因此骨质减少通常不进行医学上的治疗。

当前有多种药物用于骨质疏松症的处方治疗。在患者被确认患有骨质疏松症的情况下经常开二磷酸盐类处方药。然而，口服二磷酸盐类吸收不佳而且必须空腹服用。此外，它们在一些人中耐受不良而且与食管炎有关。

其他用于骨质疏松症的处方药诸如特立帕肽(teriparatide)和雷尼酸锶(strontium ranelate)也不能被一些人良好耐受。特立帕肽必须通过注射给予而且不适用于年轻患者，以前已有放射治疗或患有佩吉特氏病(Paget′s disease)的患者。雷尼酸锶具有比二磷酸盐类少的副作用但是与增加静脉血栓栓塞的风险有关。此外，雷尼酸锶被摄入骨基质取代钙，这导致了被双能量X射线吸收仪扫描所测量到的骨矿物质密度中不成比例的增加。

因此需要提供维持或改善骨健康的疗法，该疗法克服或改进至少一个与已知治疗有关的问题，或者至少提供给公众一个有用的选择。

发明概述

因此，在第一方面，本发明涉及玫瑰果水溶性提取物在制备用于治疗或预防以削弱或脆弱的骨为特征的骨疾病状态的组合物中的用途。

在另一方面，本发明涉及包含玫瑰果水溶性提取物的组合物，其用于治疗或预防以削弱或脆弱的骨为特征的骨疾病状态。

在一实施方案中，这一组合物还包含一种或多种选自钙、镁、锌、维生素D、维生素K、叶酸或叶酸盐、维生素B6和维生素B12的制剂。