[发明专利]含有(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基吡啶-3-基)-戊-4-烯-2-胺的舌下组合物

权利要求书

1.组合物，其含有：

(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基吡啶-3-基)

-戊-4-烯-2-胺或其可药用盐     1至50％

填料                          25至95wt％

崩解剂                        1至10wt％

润滑剂                        0.5至5wt％，以及

任选的碱性试剂                0至30wt％。

2.组合物，其含有：

(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基吡啶-3-基)

-戊-4-烯-2-胺或其可药用盐     1至20％

甘露醇或乳糖                  60至95％

交联聚乙烯吡咯烷酮            1至10％

硬脂基富马酸钠                0.5至5％，以及

任选的碳酸氢钠或氢氧化镁      0至25％。

3.权利要求1或2的组合物用于舌下给药的用途。

4.权利要求1或2的组合物在制备用于治疗CNS障碍的药物中的用途。

5.权利要求1或2的组合物在制备用于治疗或预防选自以下障碍的药物中的用途：阿尔茨海默氏病、轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆、注意力缺陷障碍、注意力缺陷伴多动症、轻度认知缺损、与年龄有关的记忆缺陷、精神分裂症，以及精神分裂症中的认知功能紊乱.

6.在哺乳动物(例如人)中治疗选自以下一种或多种CNS障碍的方法：与年龄有关的记忆缺陷、轻度认知缺损、早老性痴呆(阿尔茨海默氏病的早期发作)、老年痴呆(阿尔茨海默氏型痴呆)、卢伊体痴呆、HIV-痴呆、血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、AIDS痴呆综合征、注意力缺陷障碍、注意力缺陷伴多动症、精神分裂症、精神分裂症样精神障碍、情感分裂性精神障碍，以及精神分裂症中的认知功能紊乱，所述方法包括向需要所述治疗的哺乳动物给药有效量的于权利要求1或2的组合物中的(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基吡啶-3-基)-戊-4-烯-2-胺。

7.与口服给药相比在舌下给药权利要求1或2的组合物中的(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基吡啶-3-基)-戊-4-烯-2-胺或其可药用盐后将C_max增加至少50、100、150、200或300％，优选多于400％的方法。

8.与口服给药相比在舌下给药权利要求1或2的组合物中的(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基吡啶-3-基)-戊-4-烯-2-胺或其可药用盐后将AUC增加至少20、50、100、150、200或300％，优选多于400％的方法。

9.与口服给药相比在舌下给药权利要求1或2的组合物中的(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-异丙氧基吡啶-3-基)-戊-4-烯-2-胺或其可药用盐后将代谢物(4E)-5-(5-异丙氧基吡啶-3-基)-戊-4-烯-2-胺的暴露(C_max、AUC 0-8h)减少约40至60％的方法。