[发明专利]促生长素抑制素受体2拮抗剂有效

专利信息
申请号: 200980122566.9 申请日: 2009-04-15
公开(公告)号: CN102089321B 公开(公告)日: 2017-03-22
发明(设计)人: J·E·F·瑞维尔;J·尔学艺;J·C·儒贝;H·R·马克夫 申请(专利权)人: 索尔克生物学研究院;伯尔尼大学;巴塞尔医学院
主分类号: C07K14/655 分类号: C07K14/655;C07K7/06
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司11225 代理人: 黄威
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 生长素 抑制 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种与SSTR2结合的促生长素抑制素拮抗剂,选自由下述组成的组:

(i)DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2

(ii)H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(iii)H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(iv)H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.苯甲酰基)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(v)H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.苯甲酰基)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(vi)H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(vii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(viii)Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(ix)DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(x)DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xi)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2

(xii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2

(xiii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2

(xiv)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2

(xv)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2

(xvi)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;

(xvii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xviii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xix)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xx)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xxi)H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xxii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xxiii)Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2

(xxiv)H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xxv)H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2

(xxvi)DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-Aph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2

(xxvii)DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;和

(xxviii)DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2

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