[发明专利]促生长素抑制素受体2拮抗剂有效
申请号: | 200980122566.9 | 申请日: | 2009-04-15 |
公开(公告)号: | CN102089321B | 公开(公告)日: | 2017-03-22 |
发明(设计)人: | J·E·F·瑞维尔;J·尔学艺;J·C·儒贝;H·R·马克夫 | 申请(专利权)人: | 索尔克生物学研究院;伯尔尼大学;巴塞尔医学院 |
主分类号: | C07K14/655 | 分类号: | C07K14/655;C07K7/06 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人: | 黄威 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生长素 抑制 受体 拮抗剂 | ||
1.一种与SSTR2结合的促生长素抑制素拮抗剂,选自由下述组成的组:
(i)DOTA-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(ii)H2N-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iii)H2N-pNO2Phe-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(iv)H2N-Cpa-c[DCys-L-Agl(NMe.苯甲酰基)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(v)H2N-Cpa-c[DCys-D-Agl(NMe.苯甲酰基)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vi)H2N-Cpa-c[DCys-Leu-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(vii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(viii)Cbm-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(ix)DOTA-βAla-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(x)DOTA-Peg-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xi)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-NH2;
(xii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Cha-NH2;
(xiii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Hor)-NH2;
(xiv)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-NH2;
(xv)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Aph(Cbm)-NH2;
(xvi)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DAph(Cbm)-GlyOH;
(xvii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OCH3)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xviii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(CONH-OH)-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xix)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xx)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Cbm)-5F-Trp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxi)H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxii)H2N-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxiii)Ac-pNO2Phe-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxiv)H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxv)H2N-Cpa-c[DCys-Tyr-DTrp-NMeLys-Thr-Cys]-2Nal-NH2;
(xxvi)DOTA-Cpa-c[DCys-Aph(Hor)-Aph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;
(xxvii)DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2;和
(xxviii)DOTA-Cpa-[DCys-Pal-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]DTyr-NH2。
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