[发明专利]农业化学配制剂

说明书

本发明涉及经改善的农业化学配制剂。更特别地，本发明涉及固体的控制释放农业化学配制剂。在优选的实施方式中农业化学配制剂是除草配制剂，更优选包含对-羟基苯基丙酮酸加双氧酶(HPPD)抑制剂的那种。本发明还涉及在处所用所述配制剂防治不希望的植物的方法。

保护作物免于杂草和抑制作物生长的其它植物侵扰是农业中一再发生的问题。为了帮助克服这些问题，合成化学领域的研究者已经制备了有效防治这种不希望生长的各式各样的化学品和化学配制剂。许多类型的化学除草剂已公开于文献中并且大量已商用。商业除草剂和仍在研发中的那些描述于The Pesticide Manual，第12版，由British CropProtection Council于2000出版。

许多除草剂也损害栽培作物。因此，在生长中的作物中防治杂草需要使用所谓的‘选择性’除草剂，选择它来杀灭杂草同时不伤害作物。在实践中，几乎没有除草剂是完全选择性的，以致它们在特别的施用率下杀灭全部杂草而不损伤作物。大多数选择性除草剂的使用实际上是在施用充足除草剂以可接受地防治大多数杂草与仅造成最低作物损害之间进行平衡。

一种已知选择性除草剂是硝磺草酮，也即2-(4-甲磺酰基-2-硝基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮，是一种HPPD抑制剂。硝磺草酮通常配制为固体硝磺草酮在水中的浓缩悬浮液进行销售。该浓缩物一般地含有100至500g/l硝磺草酮。然后，该浓缩物在施用之前不久由最终用户稀释从而获得最终的即用组合物，其一般地包含1至10g/l硝磺草酮。

然而，对于某些施用，优选固体除草配制剂。例如，固体配制剂-特别是颗粒剂-对于稻田施用可以是特别有用的，其中最终用户能够将含有颗粒剂的除草剂直接施用至稻田水，此时除草剂随后自颗粒剂释放出来以便提供必需的杂草防治。

包含硝磺草酮的固体配制剂和它们在草坪中防治杂草的用途已有报告-参见WO2007/011847。另外，用HPPD抑制剂在稻田中生长的稻中防治杂草也已知晓-参见例如WO91/05470和WO2006/105873。然而，与HPPD抑制剂的颗粒配制剂(尤其是在稻中防治杂草，特别是当其生长于稻田环境时)有关的一个问题是控制活性成分由颗粒剂的释放以带来最佳的杂草防治是很难实现的。对于已报告的颗粒配制剂来说，HPPD抑制剂由配制剂的释放太快，这因而引起比期望低得多的除草效力。因此始终需要提供这样的活性成分，其提供固体配制剂的较慢释放。

从而根据本发明提供经改善的固体农业化学配制剂，包含：

(a)具有2至7的pKa的农业化学品；

(b)可溶于水的铝盐；和

(c)硅酸盐矿物。

术语农业化学品包括例如杀虫剂，杀真菌剂(例如咯喹酮)，除草剂和植物生长调节剂(例如抗倒酯)。应理解具有2至7的pKa的许多农业化学品具有用于本发明的控制释放配制剂的潜在用途。在特别优选的实施方式中，农业化学品是除草剂-更优选选自HPPD抑制剂，草甘膦(包括其盐，尤其是钾盐)和磺酰脲除草剂(特别是苄嘧磺隆-甲酯)。

在本发明的优选实施方式中，除草剂是HPPD抑制剂，选自异噁唑，三酮，吡唑，双环磺草酮和ketospiradox。

在优选实施方式中，异噁唑是式(IA)化合物

其中：

R是氢或-CO₂R³；

R¹是C_1-4烷基或C_3-6环烷基，任选由C_1-6烷基取代；

R²独立选自卤素，硝基，氰基，氨基，C_1-4烷基，C_1-4卤代烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧基-C_1-6烷基，C_1-6烷氧基-C_2-6烷氧基，C_1-6烷氧基-C_2-6-烷氧基-C_1-6烷基，C_1-4卤代烷氧基，C_1-4卤代烷氧基-C_1-4烷基，-(CR⁴R⁵)_cS(O)_bR⁶，-S(O)_bR⁶，-OSO₂R⁶和-N(R⁷)SO₂R⁶；