[发明专利]附加了糖链的GLP-1肽无效
| 申请号： | 200980122662.3 | 申请日： | 2009-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN102083854A | 公开（公告）日： | 2011-06-01 |
| 发明（设计）人： | 梶原康宏;辻孝;坂本泉;南部由利;林直宏;石井一之;深江一博;手塚克成;朝井洋明 | 申请（专利权）人： | 大塚化学株式会社 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/00;A61P1/04;A61P3/04;A61P3/10;C12N15/09 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 附加 glp | ||
1.有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽，其特征在于，下列肽中的至少2个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换：
(a)GLP-1；
(b)GLP-1中缺失，置换或添加了1或数个氨基酸的肽；或
(c)GLP-1的类似物。
2.有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽，其特征在于，下列肽中的至少2个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换：
(a)GLP-1；或
(b)GLP-1中缺失，置换或添加了1或数个氨基酸的肽。
3.有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽，其特征在于，下列肽中的至少2个氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换：
(a)GLP-1；或
(b)GLP-1中缺失，置换或添加了1或数个氨基酸，且有GLP-1活性的肽。
4.权利要求1～3中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述附加了糖链的氨基酸是附加了糖链的Asn及/或附加了糖链的Cys。
5.权利要求1～4中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述附加了糖链的氨基酸中，糖链与氨基酸不经接头结合。
6.权利要求1～5中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链均为由4个以上的糖构成的糖链。
7.权利要求1～6中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链均为双链复合型糖链。
8.权利要求7中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链均为独立地选自二唾液酸糖链，单唾液酸糖链，无唾液酸糖链，二N-乙酰葡萄糖胺糖链及二甘露糖糖链的糖链。
9.权利要求1～8中任一项所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链均为独立地以下示表示的糖链：
【化1】
[式中，
R1及R2相同或不同，表示：
【化2】
Ac表示乙酰基]。
10.权利要求1～9中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链基本上均一。
11.有GLP-1活性的、附加了糖链的GLP-1肽，其为：
(a)GLP-1中2个以上的氨基酸被附加了糖链的氨基酸所置换的附加了糖链的GLP-1肽，且为至少1个置换位置是18，20，22，26，30，34或36位的附加了糖链的GLP-1肽；或
(b)(a)中定义的附加了糖链的GLP-1肽中，缺失，置换或添加了所述附加了糖链的氨基酸之外的氨基酸的1或数个氨基酸的附加了糖链的GLP-1肽。
12.权利要求11中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述附加了糖链的氨基酸是附加了糖链的Asn及/或附加了糖链的Cys。
13.权利要求11或12中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述附加了糖链的氨基酸中，糖链与氨基酸不经接头结合。
14.权利要求11～13中任一项所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链均为由4个以上的糖构成的糖链。
15.权利要求11～14中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链均为双链复合型糖链。
16.权利要求15中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链均为独立地选自二唾液酸糖链，单唾液酸糖链，无唾液酸糖链，二N-乙酰葡萄糖胺糖链及二甘露糖糖链的糖链。
17.权利要求11～16中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链均为独立地以下示表示的糖链：
【化3】
[式中，
R1及R2相同或不同，表示：
【化4】
Ac表示乙酰基]。
18.权利要求11～17中任一项中所述的附加了糖链的GLP-1肽，其中所述糖链99％以上均一。
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