[发明专利]用于胞内递送治疗剂的胶束

权利要求书

1.一种组合物，其中包含聚合物胶束和与胶束缔合的多核苷酸，所述胶束包含多个嵌段共聚物，每一嵌段共聚物包含亲水性嵌段和疏水性嵌段，该多个嵌段共聚物缔合使得胶束在约中性pH下、在含水介质中稳定，

(a)所述胶束还具有两种或更多种选自如下的特征：

(i)胶束包含约10-约100个嵌段共聚物/胶束；

(ii)临界胶束浓度CMC在约0.2ug/mL-约20ug/mL；

(iii)在没有核酸存在时自发胶束装配；

(iv)重均分子量为约0.5x 10⁶-约3.6x 10⁶道尔顿；

(v)粒度为约5nm-约500nm；和

(b)所述嵌段共聚物具有一种或更多种选自如下的特征：

(i)亲水性嵌段与疏水性嵌段的数均分子量Mn之比在约1∶1-约1∶10；和

(ii)多分散性指数为约1.0-约2.0。

2.一种组合物，其中包含聚合物胶束和与该胶束缔合的多核苷酸，所述胶束包含多个嵌段共聚物，每一嵌段共聚物包含亲水性嵌段和疏水性嵌段，该多个嵌段共聚物缔合使得胶束在约中性pH下、在含水介质中稳定，

(a)所述胶束还具有两种或更多种选自如下的特征：

(i)胶束包含约10-约100个嵌段共聚物/胶束；

(ii)在0.5M NaCl中的临界胶束浓度CMC在约0.2ug/mL-约20ug/mL；

(iii)在没有核酸存在时自发胶束装配；

(iv)重均分子量为约0.5x10⁶-约3.6x10⁶道尔顿；和

(b)所述嵌段共聚物具有一种或更多种选自如下的特征：

(i)亲水性嵌段与疏水性嵌段的数均分子量Mn之比在约1∶1-约1∶10；和

(ii)多分散性指数为约1.0-约2.0。

3.一种组合物，其中包含聚合物胶束和与胶束缔合的多核苷酸，所述胶束包含多个嵌段共聚物，每一嵌段共聚物包含亲水性嵌段和疏水性嵌段，该多个嵌段共聚物缔合使得胶束在约中性pH下、在含水介质中稳定，所述胶束还具有两种或更多种选自如下的特征：

(i)缔合数量为约10-约100个链/胶束；

(ii)临界胶束浓度CMC在约0.2ug/mL-约20ug/mL；

(iii)粒度为约5nm-约500nm。

4.一种组合物，其中包含聚合物胶束和与胶束缔合的多核苷酸，所述胶束包含多个嵌段共聚物，每一嵌段共聚物包含亲水性嵌段和疏水性嵌段，该多个嵌段共聚物缔合使得胶束在约中性pH下、在含水介质中稳定，所述胶束还具有两种或更多种选自如下的特征：

(i)亲水性嵌段与疏水性嵌段的数均分子量Mn之比在约1∶1-约1∶10；

(ii)多分散性指数为约1.0-约2.0；和

(iii)重均分子量为约0.5x10⁶-约3.6x10⁶g/mol。

5.权利要求1或2任一项的组合物，其中所述胶束具有三种或更多种其子段(i)、(ii)、(iii)和(iv)的特征。

6.权利要求1或2任一项的组合物，其中所述胶束具有全部其子段(i)、(ii)、(iii)和(iv)的特征。

7.权利要求1或3任一项的组合物，其中所述嵌段共聚物具有全部其子段(i)、(ii)和(iii)的特征。

8.上述权利要求任一项的组合物，其中所述嵌段共聚物中，亲水性嵌段与疏水性嵌段的数均分子量Mn之比在约1∶1-约1∶10。

9.上述权利要求任一项的组合物，其中所述嵌段共聚物中，亲水性嵌段与疏水性嵌段的数均分子量Mn之比在约1∶1.5-约1∶6。

10.上述权利要求任一项的组合物，其中所述嵌段共聚物中，亲水性嵌段与疏水性嵌段的数均分子量Mn之比在约1∶2-约1∶4。

11.上述权利要求任一项的组合物，其中所述胶束包含约10-约100个嵌段共聚物/胶束。

12.上述权利要求任一项的组合物，其中所述胶束包含约20-约60个嵌段共聚物/胶束。