[发明专利]抗氧化剂炎症调节剂:具有饱和C环的齐墩果酸衍生物有效
申请号: | 200980123309.7 | 申请日: | 2009-04-20 |
公开(公告)号: | CN102164941A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | 埃里克·安德森;江昕;刘晓峰;麦琳·维斯尼克 | 申请(专利权)人: | 里亚塔医药公司 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 陈建芳;阎娬斌 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗氧化剂 炎症 调节剂 具有 饱和 果酸 衍生物 | ||
1.下式化合物:
其中:
Y是氰基、杂芳基(C≤12)、取代杂芳基(C≤12)或-C(O)Ra,此外其中Ra是:
氢、羟基、卤素、氨基、羟氨基、叠氮基、甲硅烷基或巯基;
烷基(C≤12)、烯基(C≤12)、炔基(C≤12)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂芳烷基(C≤12)、烷氧基(C≤12)、烯氧基(C≤12)、炔氧基(C≤12)、芳氧基(C≤12)、芳烷氧基(C≤12)、杂芳氧基(C≤12)、杂芳烷氧基(C≤12)、酰氧基(C≤12)、烷氨基(C≤12)、二烷氨基(C≤12)、烷氧基氨基(C≤12)、烯基氨基(C≤12)、炔基氨基(C≤12)、芳基氨基(C≤12)、芳烷基氨基(C≤12)、杂芳基氨基(C≤12)、杂芳烷基氨基(C≤12)、烷基磺酰氨基(C≤12)、酰胺基(C≤12)、烷硫基(C≤12)、烯硫基(C≤12)、炔硫基(C≤12)、芳硫基(C≤12)、芳烷硫基(C≤12)、杂芳硫基(C≤12)、杂芳烷硫基(C≤12)、酰硫基(C≤12)、烷基铵(C≤12)、烷基锍(C≤12)、烷基甲硅烷基(C≤12)或者这些基团的任一的取代形式;或
Ra包含氮原子,该氮原子还连接碳原子13和Rd而形成:
其中Rd是烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂芳烷基(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式;
Z是单键或双键、-O-或-NRe-,其中Re是氢、羟基、烷基(C≤8)或烷氧基(C≤8);X是ORb、NRbRc或SRb,其中Rb和Rc各独立地是:
氢或羟基;
烷基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式;或
可体内转化成氢的取代基;
前提条件是当结合至Rb的原子是双键的部分时,则Rb不存在,进一步的前提条件是当Rb不存在时,则结合至Rb的原子是双键的部分;
R1是:
氢、氰基、羟基、卤素或氨基;或
烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂芳烷基(C≤8)、酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式;
R2是:
氰基、羟基、卤素或氨基;或
氟烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式;
R3是:
不存在的或氢;
烷基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或者这些基团的任一的取代形式;或
可体内转化成氢的取代基;
前提条件是当结合至R3的氧原子是双键的部分时,则R3不存在,进一步的前提条件是当R3不存在时,则结合至R3的氧原子是双键的部分;
R4和R5各独立地是烷基(C≤8)或取代烷基(C≤8);
R6是氢、羟基或氧;
R7是氢或羟基;和
R8、R9、R10和R11各独立地是氢、羟基、烷基(C≤8)、取代烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)或取代烷氧基(C≤8);
或其可药用盐、酯、水合物、溶剂化物、互变异构体、前体药物或旋光异构体。
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