[发明专利]口服避孕药剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有分散于肠溶聚合物中的孕激素和雌激素的口服剂。

2.如权利要求1所述的口服剂，其中所述口服剂为片剂，其中该片剂包含：

孕激素颗粒，其中该孕激素颗粒包含分散于肠溶聚合物中的孕激素；和雌激素。

3.如权利要求1所述的口服剂，其中该片剂包含：

孕激素颗粒，其中该孕激素颗粒包含分散于肠溶聚合物中的孕激素；和覆盖至少部分该片剂的包衣，该包衣含有雌激素。

4.如权利要求1所述的口服剂，其中孕激素分散于肠溶聚合物中形成整体固化形式和其中雌激素包含于覆盖至少部分整体式固化形式的包衣内。

5.如权利要求1～5任一项所述的口服剂，其中孕激素为屈螺酮，雌激素为乙炔雌二醇。

6.如权利要求1～5任一项所述的口服剂，其中孕激素为屈螺酮，雌激素具有结构：

其中，R₁为氢、C₁-C₈烷基、环烷基或C₁-C₈酰基；

R₂为氢或C₁-C₈烷基；

R₃为氢、羟基或C₁-C₈烷基；

R₄为氢或C₁-C₈烷基；

其中，R₅和R₆独立为氢或硝基；且R₅和R₆至少其一为硝基。

7.如权利要求1～6任一项所述的口服剂，其中肠溶聚合物包含基于羟丙基甲基纤维素的聚合物。

8.如权利要求1～7任一项所述的口服剂，进一步包含一种或多种羟烷基纤维素。

9.如权利要求1～8任一项所述的口服剂，其中该口服剂进一步包含一种至少包被部分口服剂的包衣，其中该包衣包含一种肠溶聚合物。

10.权利要求1～9任一项所述的混合物在制备用于使受试者达到避孕状态的药物中的应用。

11.一种制备权利要求1～9任一项所述的口服剂的方法，包括：

制备肠溶聚合物和孕激素的混合物；

加热至少部分肠溶聚合物达到或高于该肠溶聚合物的玻璃化转变温度，形成一种加热的肠溶聚合物和孕激素的混合物；

将加热的混合物固化成含有分散于肠溶聚合物的孕激素的固体块；和

将分散于肠溶聚合物的孕激素和雌激素组合形成口服剂。

12.如权利要求11所述的方法，其中加热肠溶聚合物包括将孕激素和肠溶聚合物的混合物置于一种热熔挤出装置内。

13.如权利要求11所述的方法，进一步包括：

由固体块制备孕激素颗粒；和

由孕激素颗粒和雌激素制备片剂。

14.如权利要求11所述的方法，进一步包括：

由固体块制备孕激素颗粒；

由孕激素颗粒制备片剂；和

在至少部分片剂上形成包衣，该包衣包含雌激素。

15.如权利要求11所述的方法，进一步包括在至少部分固体块上形成一种包衣，该包衣包含雌激素。

16.如权利要求1～15任一项所述的方法，进一步包括在至少部分口服剂上形成一种肠溶包衣。