[发明专利]作为硝酰基供体的新亚硝基化合物及其使用方法有效
申请号: | 200980124860.3 | 申请日: | 2009-05-07 |
公开(公告)号: | CN102076342A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | L·M·弗罗斯特;S·M·考特尼;F·A·布鲁克菲尔德;V·J·卡利什 | 申请(专利权)人: | 卡尔迪奥克斯尔制药公司 |
主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 硝酰基 供体 硝基 化合物 及其 使用方法 | ||
1.式I化合物或其盐或溶剂化物:
其中:
R1和R2各自独立为取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C2-C8链烯基、取代或未取代的C2-C8炔基,或者R1和R2一起形成本取代或取代的6或7元碳环部分或未取代或取代的5、6或7元杂环部分;
D选自烷基-C(O)-、取代的烷基-C(O)-、全卤代烷基-C(O)-、链烯基-C(O)-、取代的链烯基-C(O)-、炔基-C(O)-、取代的炔基-C(O)-、芳基-C(O)-、取代的芳基-C(O)-、杂芳基-C(O)-、取代的杂芳基-C(O)-、杂环基-C(O)-和-P(O)(OC1-C8烷基)2;
前提条件是所述化合物不是1-亚硝基环庚基乙酸酯、1-亚硝基环庚基苯甲酸酯、9-亚硝基双环[3.3.1]壬-9-基乙酸酯或8-甲基-3-亚硝基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基乙酸酯;并且
(i)当R1或R2是未取代的C1-C8烷基时,是未取代的C1-C8烷基的R1或R2不是甲基或丙基、并且D不是NSAID部分;
(ii)当R1和R2一起形成未取代的6元碳环部分时,D不是n-烷基-C(O)-、ClCH2-C(O)-、CCl3-C(O)-、CF3-C(O)-、(CH3)3C-C(O)-、链烯基-C(O)-、取代的链烯基-C(O)-、未取代的芳基-C(O)-、单取代的芳基-C(O)-或NSAID部分;
(iii)当R1和R2一起形成取代的6元碳环部分时,所述取代的6元碳环部分是被不是烷基、亚硝基、酰基、肟和取代的链烯基的部分取代的单环或双环;或
(iv)当R1和R2一起形成未取代或取代的5或6元杂环部分时,所述5或6元杂环部分是不同于二噁烷或酰氧基-取代的四氢吡喃的单环或双环。
2.权利要求1的化合物,其为式II:
其中:
X是O、NR4、CR5R6、S、S(O)或S(O)2;
Y是CR5R6或CR5R6-CR7R8;
Z是CR5R6或键,前提条件是当X是CR5R6时,Z是CR5R6;
R4是H、取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C2-C8链烯基、取代或未取代的C2-C8炔基、取代或未取代的酰基、烷氧基羰基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基或磺酰基;
R5、R6、R7、R8、R11a、R11b、R12a和R12b各自独立为H、取代或未取代的C1-C8烷基、卤代、羟基、烷氧基、氰基、硝基,或者与孪位的R基团一起形成羰基部分,或者与邻位的R基团一起形成键,或者与另一个R基团一起形成环。
3.权利要求2的化合物,其中X是O、NR4、S、S(O)或S(O)2。
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