[发明专利]特别用于非湿润模型的颗粒复制的可降解化合物及其使用方法

说明书

发明领域

本发明涉及可用来传递货物组分(cargo component)的可降解化合物。更具体地说，可降解化合物可包含组合物，其在特定条件下降解并可释放该组合物包含的组分。

发明背景

将想要的组分传递至感兴趣的部位的装置和方法仍然有不断增长的需求。例如，已经开发出各种给药方法和途径以传递药物，例如小分子药物和其它生物活性化合物(例如，肽、激素、蛋白质和酶)。已知将想要的药物传递给患者的许多给药途径。随着有关药物毒性和通过只将药物传递到身体的特定部分而产生特异性响应的能力的更多知识的掌握，给药后的药物控制释放已经变成极其重要的研究领域。

例如，基因治疗是有希望的领域；然而，这样的治疗需要基因或多核苷酸透过细胞膜转移并进入可表达基因的细胞核。许多常规递药技术实在不能提供可有效传递特定物质至独特细胞的亚细胞规模的运载工具。药物和其它化合物的效果也可因靶向特异性传递而增加，而微-或纳米级传递装置的使用对增加药物活性，同时降低所递送药物的总浓度可能是特别有益的。因此，本领域需要尤其是基于微-或纳米级规模的、用来促进传递和释放想要的化合物至感兴趣的部位的化合物和方法。

发明概述

本发明涉及在特定条件下会降解的化合物、采用这样的化合物的方法和包含这样的化合物的组合物。本发明的可降解化合物的特征在于：不稳定的-Si-A-C-基团存在于化合物(A表示原子，例如O、N或S，或基团，例如C＝O)。例如，所述化合物在限定条件下稳定，但在特定条件，例如，生理学温度(例如，约37℃)或酸性条件下是可降解的。化合物可掺入包含聚合物基质和/或货物组分的组合物中。在某些实施方案中，聚合物基质可为用于形成分散的微粒的任何材料。当然，根据想要的传递模式，基质材料(matrix material)可包含用来与货物组分物理或化学结合的多种材料。在某些实施方案中，本发明的可降解化合物可用作交联剂材料，从而形成基质材料的一部分。在其它实施方案中，基质材料可基本上完全由可降解化合物形成。广泛种类的货物组分也可用于本发明。在具体实施方案中，货物组分包含药物或其它治疗剂。因此，本发明特别提供传递药物或其它治疗物质的方法。

在一方面，本发明特别涉及可降解化合物。根据某些实施方案，根据本发明的可降解化合物可具有根据式(1a)的结构，

其中：

W是O、NH、N-CH₃、SH、S-CH₃或C(O)O；

R₁、R₂、R₆和R₇相同或不同，且为任选取代的直链或支链C₁-C₆烷基、链烯基或炔基；任选取代的C₃-C₆环烷基、环烯基或环炔基；任选取代的苯基或苄基；或任选取代的聚醚或聚酯；

R₃和R₄相同或不同，且为任选取代的直链或支链C₁-C₁₂烷基、链烯基或炔基；或任选取代的聚醚或聚酯；

R₅是(W)_p-Y-(W)_p；

Y是任选取代的直链或支链C₁-C₁₂烷基、链烯基或炔基；或任选取代的聚醚或聚酯；

p是0或1；

各Z独立为可聚合基团；

m是0-6的整数；和

n是0-30的整数。

在其它实施方案中，可降解化合物可具有式(1b)结构，

其中：

W是O、NH、N-CH₃、SH、S-CH₃或C(O)O；

R₁和R₂相同或不同，且为任选取代的直链或支链C₁-C₆烷基、链烯基或炔基；任选取代的C₃-C₆环烷基、环烯基或环炔基；任选取代的苯基或苄基；或任选取代的聚醚或聚酯；

R₃和R₄相同或不同，且为任选取代的直链或支链C₁-C₁₂烷基、链烯基或炔基；或任选取代的聚醚或聚酯；

各Z独立为可聚合基团；

m是0-6的整数；和

n是0-30的整数。