[发明专利]2H-嘧啶并[2,1-B]喹唑啉-2-酮衍生物及其作为血小板抗聚集剂的用途无效
申请号: | 200980125165.9 | 申请日: | 2009-05-13 |
公开(公告)号: | CN102076698A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 伯纳德·戈尔丁;理查德·富兰克林 | 申请(专利权)人: | 夏尔有限责任公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5025;A61P7/02 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国肯*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 喹唑啉 衍生物 及其 作为 血小板 聚集 用途 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物
其中:
X和Y中的一个是-C(R1)(R2)-,并且另一个是-CH2-或-C(R1)(R2)-;
R1和R2中的一个是阻断基团,所述阻断基团发挥作用以在4-位阻止代谢反应,并且另一个是氢或所述阻断基团;
或者其中R1和R2与它们连接的碳一起形成阻断基团,所述阻断基团发挥作用以在4-位直接或间接阻止代谢反应;
R5、R6、R7和R8各自独立地选自氢、Ra和Rb;
R9是H、C1-6烷基或者I族或II族金属离子;
Ra选自C1-6烷基和C2-6烯基,C1-6烷基和C2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个Rb取代;
Rb选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、-ORc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-OC(O)Rc、-S(O)lRc、-N(Rc)Rd、-C(O)N(Rc)Rd、-N(Rc)C(O)Rd、-S(O)lN(Rc)Rd和-N(Rc)S(O)lRd;
Rc和Rd各自独立地是氢或Re;
Re选自C1-6烷基和C2-6烯基,C1-6烷基和C2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、硝基和C1-6烷氧基;和
l是0、1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,该化合物是具有下式的化合物或其药学上可接受的盐或前药:
3.根据权利要求1所述的化合物,该化合物是具有下式的化合物或其药学上可接受的盐或前药:
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