[发明专利]作为黑素生成调节剂的甾族化合物及其用途

权利要求书

1.用于抑制黑素细胞的黑素生成的方法，其包括将有效量的式I的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药及其立体异构体、互变异构体和同位素变体给予所述黑素细胞：

2.如权利要求1所述的方法，其中所述化合物为康丝碱。

3.如前述权利要求中任一权利要求所述的方法，其中所述黑素细胞为哺乳动物的黑素细胞。

4.用作黑素生成抑制剂的化合物，其包括权利要求1或2中任一权利要求所述的化合物。

5.组合物，其包含药物可接受的载体和药物有效量的权利要求1或2中任一权利要求所述的化合物。

6.如权利要求5所述的组合物，其中所述载体为肠胃外载体、口服载体或局部用载体。

7.局部用制剂，其包含用于美容或皮肤病学用途的组合物，所述组合物包含权利要求1或2中任一权利要求所述的化合物和可接受的载体。

8.用于预防、治疗、改善或处理涉及不期望的或异常的黑素生成的疾病或疾病状态的方法，其包括将预防或治疗有效的抑制黑素生成的量的权利要求1或2所述的化合物或者权利要求3至7中任一权利要求所述的组合物给予需要或渴望这样的预防、治疗、改善或处理的患者。

9.如权利要求8所述的方法，其中给予所述化合物或组合物以减轻或降低色素沉着水平。

10.如权利要求8所述的方法，其中给予所述化合物或组合物以减轻或降低皮肤上的色素沉着过度位点的色素沉着水平。

11.用于改变或恢复哺乳动物皮肤、头发、毛或皮色素沉着的方法，其包括将一定量的组合物给予哺乳动物皮肤、头发、毛或皮，所述组合物包含：

a)有效地改变或恢复哺乳动物皮肤、头发、毛或皮的色素沉着的量的权利要求1或2中任一权利要求所述的一种或多种化合物或者权利要求5至7所述的组合物；和b)适当的载体，其中所述量有效地改变或恢复哺乳动物皮肤、头发、毛或皮的色素沉着。

12.如权利要求10所述的方法，其中所述化合物为黑素生成抑制剂。

13.如权利要求11所述的方法，其中给予所述黑素生成抑制剂以减轻或降低哺乳动物皮肤、头发、毛或皮的色素沉着水平。

14.用作药品或药物的权利要求1或2中任一权利要求所述的化合物，或其药物可接受的盐或溶剂化物。

15.权利要求1或2中任一权利要求所定义的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物或组合物在制备治疗黑素生成抑制剂对其有疗效的疾病或疾病状态的药物中的用途。

16.如权利要求14所述的用途，其中所述疾病选自色素沉着过度或不均匀的色素沉着病症，例如老年斑、雀斑、药物诱导的色素沉着过度，如痤疮、脂溢性角化病、黑斑病和黄褐斑中所见的炎症后色素沉着过度。

17.治疗包括人类在内的哺乳动物的黑素生成抑制剂对其有疗效的疾病的方法，其包括用有效量的权利要求1至4中任一权利要求所定义的化合物或用其药物可接受的盐、溶剂化物或组合物治疗所述哺乳动物。

18.权利要求1或2中任一权利要求所定义的化合物与类作用剂的组合。

19.如权利要求18所述的组合，其中所述类作用剂选自化妆品成分和药理活性剂。

20.如权利要求19所述的组合，其中所述化妆品成分为皮肤提亮剂。

21.如权利要求20所述的组合，其中所述药理活性剂选自另一种黑素生成抑制剂。

22.用于治疗黑素生成抑制剂对其有疗效的疾病的药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求18至21中任一权利要求所述的组合，其中所述类作用剂为药理活性剂。

23.如权利要求22所述的药物组合物，其中所述类作用剂为皮肤提亮化合物。

24.局部用制剂，其包含用于美容或皮肤病学用途的组合物，所述组合物包含美容有效量和/或皮肤病学有效量的权利要求18至21中任一权利要求所述的组合，其中所述类作用剂为美容活性剂。

25.如权利要求24所述的局部用制剂，其中所述类作用剂为皮肤提亮化合物。