[发明专利]环丙基聚合酶抑制剂有效
申请号: | 200980125579.1 | 申请日: | 2009-07-01 |
公开(公告)号: | CN102083845A | 公开(公告)日: | 2011-06-01 |
发明(设计)人: | T.H.M.乔克斯;P.J-M.B.拉博伊森;K.范德克 | 申请(专利权)人: | 森托科尔奥索生物科技产品股份有限公司;美迪维尔公司 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073;A61K31/513;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王伦伟;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙基 聚合 抑制剂 | ||
1.式I化合物,
包括其任何可能的立体异构体,其中:
R2为氢或C1-C4烷基;
R3和R4独立地选自氢、-C(=O)R5和-C(=O)CHR6-NH2;或
R3为氢和R4为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯;或R3为氢、-C(=O)CHR5或-C(=O)CHR6-NH2和R4为下式基团:
,
各R5独立地选自氢、C1-C6烷基和C3-C7环烷基;
R6为氢或C1-C6烷基;
R7为苯基,任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自卤素、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C1-C6烷氧基、羟基和氨基,或R7为萘基;或R7为吲哚基;
R8为氢、C1-C6烷基、苄基;
R8’为氢、C1-C6烷基、苄基;或
R8和R8’与和它们连接的碳原子一起形成C3-C7环烷基;
R9为C1-C6烷基、苄基或苯基,其中所述苯基可任选由1、2或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自羟基、C1-C6烷氧基、氨基、单-和二C1-C6烷基氨基;
条件是R2、R3和R4不均为氢;
或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为氢。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4为氢。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物,其中R3为氢,且R4为下式基团:
。
5.根据权利要求1-2或权利要求4中任一项所述的化合物,其中R7为苯基,任选由卤素、或C1-C6烷基取代,或R7为萘基。
6.根据权利要求1-2或者权利要求4或5中任一项所述的化合物,其中R8为氢,且R8’为氢或C1-C6烷基。
7.根据权利要求1-2或者权利要求4或5中任一项所述的化合物,其中R3和R4之一为-C(=O)R5,且R3和R4中的另一个为氢;或其中R3和R4两者均为-C(=O)R5;且其中R5为C1-C6烷基。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R5为异丙基。
9.根据权利要求1-2、或权利要求4-8中任一项所述的化合物,其中R9为C1-C6烷基或苄基。
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