[发明专利]具有抗肿瘤活性的调节HSP90的5-苯基-异噁唑-3-甲酰胺无效
申请号: | 200980125593.1 | 申请日: | 2009-06-30 |
公开(公告)号: | CN102083804A | 公开(公告)日: | 2011-06-01 |
发明(设计)人: | G·简尼尼;W·卡布里;D·西蒙尼;R·巴鲁克谢罗;P·卡米纳蒂;C·皮萨诺 | 申请(专利权)人: | 希格马托研究瑞士公司 |
主分类号: | C07D261/18 | 分类号: | C07D261/18;C07D413/12;C07D498/04;A61K31/42;A61K31/422;A61K31/5025;A61P35/00;A61P25/00;A61P23/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 瑞士门*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 调节 hsp90 苯基 异噁唑 甲酰胺 | ||
1.一种具有式I化合物
式I
其中,
X为卤素、烷基、烯基、卤代烷基、芳基、杂芳基、苯甲基、氨基、烷基氨基或氨基羰基;
Y和Z,相同或不同,为卤素、硝基、卤代烷基、R3、OR3、氨基、烷基氨基或氨基羰基;
R3为氢或烷基;
R1为NHC(=D)ER4或NR5R6;
D为O或S;
E为O、NR7或不存在;
R7为氢或烷基;
R4为任选以烷氧基或氨基取代一次的烷基;任选以烷氧基、卤素或杂环烷基烷基取代一或多次的烯基、芳基;任选以烷基、卤代烷基、烷氧基、氨基或氨基烷基取代一或多次的环烷基;任选以烷基、烷基氨基羰基取代一或多次的降莰基、金刚烷基、杂芳基;任选以烷基取代一或多次的杂环烷基;或任选以烷基取代一或多次的杂环烷基烷基;
R5和R6独立为氢、任选以烷基取代一或多次的烷基、环烷基、杂环烷基;任选以烷氧基取代的烯基、苯甲基、芳基、芳烷基;任选以烷基、羟烷基、烷氧基、烷氧羰基取代一或多次的杂芳基、杂芳烷基;或R5和R6与其所连接的氮原子一起可形成任选经取代的5至7元杂环,其任选的取代基为卤素、羟基、烷氧基、烷基、芳基、芳烷基、烷基羰基或氨基羰基;
R2为NR8R9;
R8和R9,相同或不同选自H、任选以卤素取代的烷基;卤代烷基、芳基、环烷基、杂环烷基和杂芳基;或R8和R9与其所连接的氮原子一起形成杂环,该杂环可含有一或两个选自O、S或N的其他杂原子且可任选以烷基或卤素取代一或两次;
其互变异构体、其几何异构体、其光学活性形式如对映异构体、非对映异构体和其外消旋物形式以及其医药上可接受的盐类。
2.如权利要求1的化合物,其中R1表示NHC(=D)ER4。
3.如权利要求1至2中任一项的化合物,其中X为卤素或烷基。
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