[发明专利]作为血小板减少剂的取代的喹唑啉无效

专利信息
申请号: 200980125656.3 申请日: 2009-05-13
公开(公告)号: CN102083833A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: 伯纳德·戈尔丁;理查德·富兰克林 申请(专利权)人: 夏尔有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D513/04;A61K31/519;A61P7/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 美国肯*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 血小板 减少 取代 喹唑啉
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物

其中:

X是-C(S)-、-S(O)-、-S(O)2-或-C(=NH)-;

R1、R2、R3和R4独立地表示氢或阻断基团,所述阻断基团发挥作用以直接或间接在R1和R2连接的碳原子处阻止代谢反应;

或者R1和R2、和/或R3和R4与它们连接的碳一起形成阻断基团,所述阻断基团发挥作用以在R1和R2连接的碳原子处阻止代谢反应,基团R1至R4中的其余部分是氢;

R5、R6、R7和R8各自独立地选自氢、Ra和Rb

R9是氢、C1-6烷基或者I族或II族金属离子;

Ra选自C1-6烷基和C2-6烯基,所述C1-6烷基和C2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个Rb取代;

Rb选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、-ORc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-OC(O)Rc、-S(O)lRc、-N(Rc)Rd、-C(O)N(Rc)Rd、-N(Rc)C(O)Rd、-S(O)lN(Rc)Rd和-N(Rc)S(O)lRd

Rc和Rd各自独立地为氢或Re

Re选自C1-6烷基和C2-6烯基,所述C1-6烷基和C2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、硝基和C1-6烷氧基;和

l是0、1或2;

并且其中R1、R2、R3和R4不全是氢。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-C(S)-。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-S(O)-或-S(O)2-。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-C(=NH)-。

5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R1和R2各自为甲基。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R1和R2与它们连接的碳原子一起形成环丙基。

7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R3和R4各自为氢。

8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R5和R6各自独立地选自氟、氯、溴、和碘。

9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R7和R8各自为氢。

10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R9是氢、甲基或钠。

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