[发明专利]作为血小板减少剂的取代的喹唑啉无效
申请号: | 200980125656.3 | 申请日: | 2009-05-13 |
公开(公告)号: | CN102083833A | 公开(公告)日: | 2011-06-01 |
发明(设计)人: | 伯纳德·戈尔丁;理查德·富兰克林 | 申请(专利权)人: | 夏尔有限责任公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D513/04;A61K31/519;A61P7/00 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国肯*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 血小板 减少 取代 喹唑啉 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物
其中:
X是-C(S)-、-S(O)-、-S(O)2-或-C(=NH)-;
R1、R2、R3和R4独立地表示氢或阻断基团,所述阻断基团发挥作用以直接或间接在R1和R2连接的碳原子处阻止代谢反应;
或者R1和R2、和/或R3和R4与它们连接的碳一起形成阻断基团,所述阻断基团发挥作用以在R1和R2连接的碳原子处阻止代谢反应,基团R1至R4中的其余部分是氢;
R5、R6、R7和R8各自独立地选自氢、Ra和Rb;
R9是氢、C1-6烷基或者I族或II族金属离子;
Ra选自C1-6烷基和C2-6烯基,所述C1-6烷基和C2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个Rb取代;
Rb选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、-ORc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-OC(O)Rc、-S(O)lRc、-N(Rc)Rd、-C(O)N(Rc)Rd、-N(Rc)C(O)Rd、-S(O)lN(Rc)Rd和-N(Rc)S(O)lRd;
Rc和Rd各自独立地为氢或Re;
Re选自C1-6烷基和C2-6烯基,所述C1-6烷基和C2-6烯基中的任一个任选地被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、硝基和C1-6烷氧基;和
l是0、1或2;
并且其中R1、R2、R3和R4不全是氢。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-C(S)-。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-S(O)-或-S(O)2-。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-C(=NH)-。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R1和R2各自为甲基。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R1和R2与它们连接的碳原子一起形成环丙基。
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R3和R4各自为氢。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R5和R6各自独立地选自氟、氯、溴、和碘。
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R7和R8各自为氢。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R9是氢、甲基或钠。
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