[发明专利]二缩水甘油醚衍生物治疗剂和它们的使用方法有效

专利信息
申请号: 200980125734.X 申请日: 2009-07-02
公开(公告)号: CN102083780A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: 玛丽安娜·D·萨达尔;纳斯林·R·穆基;王军;雷蒙德·J·安德森;戴维·E·威廉姆斯;迈克·勒布朗 申请(专利权)人: 不列颠哥伦比亚癌症局分支机构;英属哥伦比亚大学
主分类号: C07C43/295 分类号: C07C43/295;A61K31/09;A61K31/225;A61P35/00;A61P5/28;C07C229/06
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王旭
地址: 加拿大不列*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 缩水 甘油 衍生物 治疗 它们 使用方法
【权利要求书】:

1.具有式I结构的化合物在调节雄激素受体(AR)活性中的应用,

其中

J是H或选自表1的结构部分;

L是O,S,NH,NG,N+H2,或N+HG;

X是H,CH3,CH2F,CHF2,CF3,CH2Cl,CHCl2,CCl3,CH2Br,CHBr2,CBr3,CH2I,CHI2,CI3,CH2OJ″′,G,CH2OG,CH2OGOG′,GOG′,GOG′OG″,CH2SG,CH2NH2,CH2NHG,或CH2NG2

Q是G,O,CH2,CHG,CG2,S,NH或NG;

每个Z独立地为N,CH,CF,CCl,CBr,CI,COH,CG,COG,CNH2,CNHG,CNG2,COSO3H,COPO3H2;CSG,CSOG,或CSO2G;

R1和R2各自独立地为H,或支链或直链的、取代或未取代的C1-C10烷基,或一起形成取代或未取代的饱和芳环或非芳环C3-C10烷基;

每个G、G′和G″独立地为支链、直链的,或芳环或非芳环的,取代或未取代的饱和或不饱和C1-C10烷基;

R3是H,支链、直链、取代或未取代的C1-C10烷基,或

J′是H或选自表1的结构部分;

L′是O,S,NH,NG,N+H2,或N+HG;

每个Z′独立地为N,CH,CF,CCl,CBr,CI,COH,CG,COG,CNH2,CNHG,CNG2,COSO3H,COPO3H2;CSG,CSOG,或CSO2G;

Q′是G,O,CH2,CHG,CG2,S,NH或NG;

X′是H,CH3,CH2F,CHF2,CF3,CH2Cl,CHCl2,CCl3,CH2Br,CHBr2,CBr3,CH2I,CHI2,CI3,CH2OJ″′,G,CH2OG,CH2OGOG′,GOG′,GOG′OG″,CH2SG,CH2NH2,CH2NHG,CH2NG2,或

R1′和R2′各自独立地为H,或支链、直链、取代或未取代的C1-C10烷基,或一起形成取代或未取代的饱和芳环或非芳环C3-C10烷基;

每个J″和J″′独立地为H或选自表1的结构部分;

L″是O,S,NH,NG,N+H2,或N+HG;

每个Z″独立地为N,CH,CF,CCl,CBr,CI,COH,CG,COG,CNH2,CNHG,CNG2,COSO3H,COPO3H2;CSG,CSOG,或CSO2G;

Q″是G,O,CH2,CHG,CG2,S,NH或NG;并且

X″是H,CH3,CH2F,CHF2,CF3,CH2Cl,CHCl2,CCl3,CH2Br,CHBr2,CBr3,CH2I,CHI2,CI3,CH2OJ″′,G,CH2OG,CH2OGOG′,GOG′,GOG′OG″,CH2SG,CH2NH2,CH2NHG,或CH2NG2

其中任选的取代基选自以下组成的组:氧代,OJ″′,COOH,R,OH,OR,F,Cl,Br,I,NH2,NHR,NR2,CN,SH,SR,SO3H,SO3R,SO2R,OSO3R,和NO2,其中R是未取代的C1-C10烷基。

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