[发明专利]三唑衍生物或其盐有效
申请号: | 200980125940.0 | 申请日: | 2009-07-02 |
公开(公告)号: | CN102076671A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 吉村诚司;河野则征;河野友昭;流石大辅;小池贵德;渡边英之;福留裕树;白石宜之;宗像亮介;星井博昭;三原佳代子 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药有限公司 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;A61K31/4196;A61K31/42;A61K31/422;A61K31/4245;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/541;A61P3/04;A6 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 冯雅;胡烨 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.式(I)表示的三唑衍生物或其制药学所容许的盐,
式中符号的含义如下所述,
R1:分别可被取代的芳基或杂环基,或者低级亚烷基-环烷基,
R2:低级烷基,
R3:-H或低级烷基,或者R2和R3形成一体为C2-6亚烷基,
R4:低级烷基、卤代低级烷基、低级亚烷基-O-低级烷基、环烷基、低级亚烷基-S-低级烷基、低级亚烷基-S(O)-低级烷基、低级亚烷基-S(O)2-低级烷基或低级亚烷基-环烷基,
A环:分别可被取代的芳基、杂环基或环烷基,
但是,4-环丙基-3-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-5-(2-甲基苯基)-4H-1,2,4-三唑、4-甲基-3-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-5-(2-甲基苯基)-4H-1,2,4-三唑、3-(2-氯苯基)-4-环丙基-5-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-4H-1,2,4-三唑、3-(2-氯苯基)-4-甲基-5-(1-甲基-1-苯氧基乙基)-4H-1,2,4-三唑、3-[1-(2-氯苯氧基)-1-甲基乙基]-4-甲基-5-(2-甲基苯基)-4H-1,2,4-三唑及3-[1-(2-氯苯氧基)-1-甲基乙基]-5-(2-氯苯基)-4-甲基-4H-1,2,4-三唑除外。
2.如权利要求1所述的化合物,R2为甲基、R3为-H或甲基。
3.如权利要求2所述的化合物,R4为C1-3烷基或环丙基。
4.如权利要求3所述的化合物,A环为可分别被选自卤素、低级烷基、卤代低级烷基、-NH2、-C(O)NH2、氧代基、-O-低级亚烷基-OH及-O-低级亚烷基-C(O)NH2的基团取代的苯基或杂环基。
5.如权利要求4所述的化合物,R1为可分别被选自卤素、低级烷基、卤代低级烷基及-C(O)NH2的基团取代的苯基或单环6元杂芳基。
6.如权利要求5所述的化合物,A环为可被选自-CONH2、-O-低级亚烷基-OH及-O-低级亚烷基-C(O)NH2的基团取代、还可被选自卤素及卤代低级烷基的基团取代的苯基,可被卤代低级烷基取代、还可被卤素取代的苯基,被2个以上的卤素取代的苯基或可被选自卤素、低级烷基、卤代低级烷基、-NH2、-CONH2及氧代基的基团取代的杂环基。
7.如权利要求6所述的化合物,R1为
式中符号的含义如下所述,
X1及X2:分别相同或不同,为C(H)、C(卤素)或N,
R11:-H、卤素、低级烷基、卤代低级烷基或C(O)NH2。
8.如权利要求7所述的化合物,A环是4位可被选自-CONH2、-O-低级亚烷基-OH及-O-低级亚烷基-C(O)NH2的基团取代、2位可被选自卤素及卤代低级烷基的基团取代的苯基,2位及4位均被卤素取代的苯基或分别可被选自卤素、低级烷基、卤代低级烷基、-NH2、-CONH2及氧代基的基团取代的吡啶基、噻吩基、噻唑基、异二氢吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吡唑基、哌啶基、4,5,6,7-四氢吲唑基、4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶基或4,5,6,7-四氢苯并咪唑基。
9.如权利要求8所述的化合物,R3为甲基。
10.如权利要求9所述的化合物,X1及X2分别相同或不同,为C(H)或C(卤素)。
11.如权利要求10所述的化合物,R11为-H、卤素、低级烷基或卤代低级烷基。
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