[发明专利]与热休克转录因子激活化合物及其靶标有关的组合物和方法

权利要求书

1.包含能够促进HSF1激活的化合物的组合物， 其中所述化合物是下式化合物及其盐、酯、前药、和其R和S对映体形式以及外消旋混合物：

其中R₁选自

、、、、-OH、H和卤

素(例如氯)；

其中X₁是

、，或者X₁不存在；

其中X₂是S或C；

其中X₃是S或C；

其中R₂选自

 、、、、

、、

、和-CF₃；

其中 选自  和；

其中R₅选自S和C；

其中R₆选自H和；

其中R₇选自H和；

其中R₈选自

和 ；

其中R₁₀选自氯和CH₃；和

其中R₁₁选自

和。

2.权利要求1的组合物，其中所述化合物选自：

 、、  、、、   、、   、、   、、  、  、和。

3.治疗与错折叠蛋白相关的病症的方法，其包括：

a)  提供具有不规则HSF1活性的受试者，和包含由下式的化合物的组合物：

；

包括其盐、酯和前药、及其R和S对映体形式和外消旋混合物；

其中R₁选自

、、、、-OH、H和卤素(例如氯)；

其中X₁是、，或者X₁不存在；

其中X₂是S或C；

其中X₃是S或C；

其中R₂选自

 、、、、

、、

、和-CF₃；

其中  选自  和；

其中R₅选自S和C；

其中R₆选自H和；

其中R₇选自H和；

其中R₈选自

和；

其中R₁₀选自氯和CH₃；和

其中R₁₁选自

和和；和

b)  给所述受试者施用所述组合物。

4.权利要求3的方法，其中所述化合物能够诱导HSF1激活。

5.权利要求3的方法，其中所述与蛋白错折叠有关的病症选自阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩性脊髓侧索硬化、基于蛋白酶传染性因子的疾病、 2型糖尿病、白内障和年龄相关性白内障、青光眼、黄斑变性和年龄相关性黄斑变性、心血管疾病和中风、中暑、脊髓小脑性共济失调、Machado Joseph病、应激-相关神经元变性、衰老和癌症和色素性视网膜炎。