[发明专利]抗微生物组合物

说明书

发明领域

本发明的实施方案涉及包含氯己定和戊烷-1，5-二醇的抗微生物组合物，并且还涉及这样的组合物对抗微生物的用途。

背景

取决于对抗微生物的原因，可以以不同的方式对抗微生物。取决于目的是预防微生物的生长、抑制其进一步生长还是减少和消除微生物，方法是不同的。此外，取决于微生物所处的位置例如液体中、表面上、哺乳动物的身体内等，方法是不同的。

US 2004/0191274A1公开了局部组合物，其可用作杀菌剂和/或消毒剂。公开的局部组合物包含至少一种C1至C4醇；至少一种抗微生物剂例如氯己定；和至少一种软化剂(emollient)例如，聚乙二醇。

CN 1130020，Tawil，G.G.等人Alexandria Journal ofPharmaceutical Sciences，1988，2(1)，58-60和Frank M.von等人Pharmaceutische Industrie，1991，53(5)512-516全都公开了氯己定和丙二醇的组合。Frank M.von等人得出在组合的氯己定与丙二醇之间未发现协同效应。相反地，Tawil，G.G.等人的以前的发现声称丙二醇应当增强氯己定的杀菌效应。然而，Tawil，G.G.等人未提供关于单独测试时丙二醇的数据。JP 2003267862公开了氯己定和1，3-丁二醇的组合。

WO 07/063065公开了包含戊烷-1，5-二醇的组合物用以减少和/或消除来自哺乳动物的气味的用途，所述气味例如来自尿、月经、粪便、腿溃疡的液体、褥疮性溃疡、血液和汗的气味。此外，WO 07/063065公开了包含戊烷-1，5-二醇的吸收产品用以减少和/或消除来自哺乳动物的气味，例如来自尿、月经、粪便、腿溃疡的液体、褥疮性溃疡、血液和汗的气味。

存在各种已知具有抗菌性质的组合物和化合物。

已知具有抗菌性质的化合物的一个实例是丙烷-1，2-二醇(丙二醇)，其为在皮肤病学中被广泛用于对抗微生物的二醇。虽然不如丙二醇一样被广泛应用，但在皮肤病学中已将戊烷-1，5-二醇用于对抗微生物。

根据WO 04/112765，戊烷-1，5-二醇的抗菌效应据信由其他低分子量脂肪族二醇所共有。此外，已公开戊烷-1，5-二醇的用途具有抗细菌的多元抗药株的效应。

氯己定是化学杀菌剂。其对革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物都具有杀菌作用。此外，其具有抑菌作用。作用的机制据信为膜破坏作用而非之前认为的ATP酶失活作用。氯己定用于一般性皮肤清洁，例如用于术前皮肤处理的外科擦洗。其具有较长的作用持续时间和低毒性。已报导皮肤对氯己定的敏感性。此外，氯己定在高水平下还可能是神经毒性的，由此降低氯己定的水平同时仍然维持其效应是有益的。

针对抗生素的细菌多抗性变得越来越普遍。当今在卫生部门，在世界范围内存在对传统抗菌剂的未来使用的日益增加的担忧。必须使用备选方法和手段来制造有效的抗微生物剂。

因此，存在对鉴定可有效地用于灭活微生物的新型抗微生物组合物的日益增加的医学需要。特别地，变得耐受于抗生素的微生物例如细菌、病毒和真菌的名录不断增长。此外，变得对各种各样的抗生素或用在抗生素制剂中的保藏剂组分过敏的个体的群体日益增加，从而导致对可用作常规技术的备选技术的新型组合物的需要。

除了发现新型抗生素外，还高度期望鉴定已知的抗微生物化合物的新型协同混合物。几种已知的抗生素可在单独施用时使用的剂量上产生有害副作用。

概述

因此，本发明试图通过提供包含0.000001至5wt％的氯己定和1至75wt％的戊烷-1，5-二醇的组合物来缓和、减轻、避开或消除一个或多个上述鉴定的缺陷。此外，本发明的各种实施方案涉及包含氯己定和二醇的组合物用于灭活微生物的用途，所述微生物选自革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、真菌(包括酵母、霉菌和皮肤癣菌)以及病毒，特别是金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和疮疱丙酸杆菌(P.acnes)。

本发明的有利特征定义于从属权利要求中。

示例性实施方案的详述