[发明专利]帮助唾液分泌的唾液酸

说明书

本发明大体上涉及唾液分泌受损相关疾病的领域和可用于治疗或预防这些疾病的组合物。本发明的一个实施方案涉及含有唾液酸的组合物，用于治疗和/或预防唾液分泌受损相关的疾病。

很多人在良好的健康状态下活到老年。但是在衰老过程中身体发生很多功能和结构变化，并非所有人可轻松应对这些变化。个体间差异的原因是多方面的，包括基因型、营养和行为。

衰老与神经元的功能性变化以及中枢和周围神经系统的进行性神经元损失相关。

经常伴随衰老的典型病症是与唾液分泌不足相关的口干感。

这样的口干感可能与吞咽困难相关，这将进一步降低人食用足够量的维持良好健康的普通食物产品的意愿。

因此在本领域需要可用于治疗或预防唾液分泌受损相关问题的组合物。

本发明者已论述了此需要。

因此，本发明的目的是为本领域提供以下组合物，所述组合物可应用于所有人，可施用而不具有害副作用，不昂贵，可用于改善唾液分泌，特别是在老年人中。

此目的通过独立权利要求的主题达到。从属权利要求进一步发展本发明。

唾液酸(SiAc)是神经氨酸(NeuAc)衍生的带电荷的9碳单糖家族。NeuAc是通常在人中形成的唯一唾液酸。在其他脊椎动物也存在例如N-乙醇酰神经氨酸(N-glycolylneuraminic acid，NeuGc)。

目前，唾液酸经常用于婴儿营养领域。例如，Wang概述了SiAc可能涉及婴儿的认知发育(Wang，B.和Brand-Miller，J.(2003)Eur.J.Clin.Nutr.Nov；57(11)：1351-69)。简言之，比较母乳喂养和配方奶喂养婴儿的研究证明，与普通婴儿配方奶相比母乳中较高的NeuAc含量与婴儿唾液和大脑中增加的NeuAc有相关性。然而，无法观察到在人中补充NeuAc的行为效应。尽管如此，人们猜测在牛奶中补充NeuAc可以为牛奶提供人奶品质，这可能对儿童的大脑发育有影响。

富含SiAc例如NeuAc的天然来源为，例如，人奶、象奶、印度水牛奶、肉、蛋和鱼。

本发明者将唾液酸施用于老年大鼠。与年轻动物相比，老年动物显示了较少的唾液分泌。令人吃惊的，喂食唾液酸导致了与在年轻动物中发现的唾液分泌相当的、提高的受刺激唾液分泌。

因此，本发明的一个实施方案为包含唾液酸的组合物，用于治疗和/或预防唾液分泌受损的相关疾病。

唾液分泌受损相关疾病可选自吞咽困难、口腔干燥和其组合。

吞咽困难是一种吞咽疾病，其特征在于吞咽的口腔准备困难，或物质从口到胃的移动困难。这还包括食物在口中的定位问题。吞咽困难的原因是神经或肌肉控制的问题。例如，在中风和头/颈的癌症治疗之后颇为常见。吞咽困难危害营养和水化(hydration)，可能导致吸入性肺炎和脱水。

口腔干燥是由于降低的唾液分泌功能导致的口干感的医学术语。慢性口干可为不适的，并可导致严重的健康问题。口干可导致尝味困难、咀嚼困难、吞咽困难和说话困难。如果不予治疗，严重的口干可导致蛀牙加剧和口腔感染例如念珠菌感染。

唾液酸的优选形式是N-乙酰神经氨酸。

N-乙酰神经氨酸具有以下同义词和缩写：o-唾液酸；5-Acetamido-3，5-dideoxy-D-glycero-D-galacto-2-nonulosonic acid；5-Acetamido-3，5-dideoxy-D-glycero-D-galactonulosonic acid；醋纽拉酸；N-乙酰-神经氨酸(N-acetyl-neuraminate)；N-乙酰神经氨酸(N-Acetylneuraminic acid)；NANA和Neu5Ac。

如果组分和/或组合物富含唾液酸则是优选的。

本发明的一个实施方案为用于治疗或预防唾液分泌受损相关疾病的组合物，所述组合物包含蛋白质部分，所述蛋白质部分包含结合在富含苏氨酸的肽/蛋白质骨架上的N-乙酰神经氨酸。

富含苏氨酸的意思是苏氨酸含量高于人蛋白质质量的平均苏氨酸丰度。例如，苏氨酸含量与人蛋白质质量的平均苏氨酸丰度的相比提高至少10％。

因此苏氨酸在蛋白质部分的氨基酸中至少占6.3摩尔-％。

例如，苏氨酸可在氨基酸总数中占约8到22％之间的量。

蛋白质部分可进一步包含以质量计约7至25％的N-乙酰神经氨酸。

N-乙酰神经氨酸可以结合多糖的形式提供。例如N-乙酰神经氨酸可以结合糖蛋白和/或蛋白聚糖的形式提供。