[发明专利]用于治疗丙型肝炎的7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂*-10-羧酸衍生物无效

专利信息
申请号: 200980126326.6 申请日: 2009-05-05
公开(公告)号: CN102083834A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: 斯科特·W·马丁;卡尔·P·伯格斯特罗姆;丁敏;郑晓帆;罗伯特·G·金特尔斯 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/55;A61P31/14
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 肝炎 吲哚 10 羧酸 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用盐

其中:

R1为CO2R5或CONR6R7

R2为呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、异唑基、异噻唑基、咪唑基、唑基、噻唑基、二唑基、三唑基或四唑基;以及R2被1个选自以下的取代基取代:环烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、苯基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶酮基、苯并咪唑基、被0-1个烷基取代基取代的哌啶基及被0-1个烷基取代基取代的吡啶基;以及R2被1个选自以下的取代基取代:CO2R5、CON(R12)2及COR13;以及R2被0-1个选自以下的取代基取代:氧代、氨基、烷基及卤代烷基;

R3为氢、卤素、烷基、烯基、羟基、苄氧基或烷氧基;

R4为环烷基;

R5为氢或烷基;

R6为氢、烷基、烷基SO2、环烷基SO2、卤代烷基SO2、(R9)(R10)NSO2或(R11)SO2

R7为氢或烷基;

R8为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、烷基羰基、环烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、烷基SO2、环烷基SO2、卤代烷基SO2、氨基羰基、(烷基氨基)羰基、(二烷基氨基)羰基、苄基、苄氧羰基或吡啶基;

R9为氢或烷基;

R10为氢或烷基;

R11为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,且被0-1个烷基取代基取代;

R12为氢、烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或(R11)烷基;

R13为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,且被0-3个选自以下的取代基取代:卤素、烷基、环烷基、烷氧基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、R11、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(R11)烷基或CO2R5

或R13为通过一个氮与所述羰基连接的[4.3.0]或[3.3.0]双环二胺,且被0-2个R8取代基取代;

或R13为或

R14为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或苄基;

R15为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或苄基;

或NR14R15合起来为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-(烷基)哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基或高吗啉基;

R16为氢或烷基;

R17为氢、烷基或环烷基;以及

X为亚甲基、键或不存在。

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