[发明专利]9-取代的-B-羧基-氧二氮-喹诺酮衍生物，其制备及作为抗菌剂的应用

说明书

技术领域

本发明的主题是新型9-取代的-5-羧基-氧二氮-喹诺酮衍生物，它们的制备以及它们作为抗菌剂的应用。

背景技术

已在多个专利、专利申请或出版物中说明了9-取代的-5-羧基-氧二氮-喹诺酮衍生物，且可引用的有例如：EP 0259804、EP 0343524、EP 0688772、EP 0394553、EP 0470252、US 4990517、US 5480879、US 5679675，或者还有J.Med.Chem 1996，39，3070-3088、J.Med.Chem 2002，45，5564-5575或J.Med.Chem 2004，47，2097-2109。具体地，EP 0394553和EP 0470252说明了被具有可形成螺环的取代基的哌嗪环取代的喹诺酮衍生物。

发明内容

本发明的目标是化学式(I)所表示的化合物：

其中：

R₁和R₂中的任一个形成任选地被基团Ra和/或被固定在相同碳原子上的两个基团Rb和R’b取代的5或6元碳环，Ra表示氢、卤素、(C₁-C₆)直链或支链烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₇-C₁₂)芳烷基、OH、(C₁-C₆)直链或支链烷氧基、O-(C₆-C₁₀)芳基、O-(C₇-C₁₂)芳烷基或NRR’，R和R’一起表示可由选自N、O和S的杂原子打断并且任选地被1或2个(C₁-C₆)直链或支链烷基取代的(C₃-C₆)碳链，或者，R和R’相同或不同，其表示氢、(C₁-C₆)直链或支链烷基、(C₃-C₆)环烷基，或者R表示氢并且R’表示含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环，所述杂原子任选地被1或2个(C₁-C₆)直链或支链烷基取代，Rb和R’b相同或不同，其表示氢、(C₁-C₆)直链或支链烷基、(C₃-C₆)环烷基、(C₆-C₁₀)芳基或(C₇-C₁₂)芳烷基，或者，Rb和R’b一起形成羰基；

或者R₁表示CO-R’₁基团，其中R’₁表示含有1至3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂环，所述杂原子任选地被1或2个(C₁-C₆)直链或支链烷基取代，并且R₂表示氢；

或者R₁表示以下化学式所表示的基团：

其中Rc表示(C₁-C₆)直链或支链烷基，其任选地被选自COOH、COORf、NH₂、NH(C₁-C₆)直链或支链烷基、N(C₁-C₆)双直链或支链烷基和NH-CO(C₁-C₆)直链或支链烷基的成员所取代，Rf表示(C₁-C₆)直链或支链烷基、Rd表示氢或CO-(C₁-C₆)直链或支链烷基并且Re表示氢，或者Rc和Re形成吡咯烷环，而Rd的定义如上，并且R₂表示氢；

或者R₁表示以下化学式所表示的基团：