[发明专利]5-喹啉酮和咪唑并嘧啶化合物和其用途

权利要求书

1.一种由下列各式表示的化合物，

其医药上可接受的盐、其溶剂化物和其前药；其中在式I中，X是N或O；每一R独立地选自由H和烷基组成的群组；R₁是经取代或未经取代芳基或经取代或未经取代杂芳基；并且R₂是苯基或经取代苯基；并且

其中在式II中，R选自由以下组成的群组：烷基、环烷基、经取代或未经取代芳基或经取代或未经取代杂芳基和金刚烷基；并且R₂是经取代或未经取代芳基或经取代或未经取代杂芳基。

2.一种增强药理学药剂的效能的方法，其包含向有需要的患者投与有效量的如权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述药理学药剂是癌症化学治疗药物。

4.如权利要求2所述的方法，其中所述药理学药剂是长春花生物碱。

5.如权利要求2所述的方法，其中所述药理学药剂是抗叶酸剂。

6.如权利要求2所述的方法，其中所述药理学药剂是非类固醇消炎药。

7.如权利要求2所述的方法，其中所述药理学药剂是抗生素。

8.如权利要求2所述的方法，其中所述药理学药剂是抗寄生虫药。

9.如权利要求2所述的方法，其中所述药理学药剂是抗真菌药。

10.一种医药组合物，其包含有效量的如权利要求1所述的化合物或其医药上可接受的盐、或其溶剂化物、或其前药以及医药上可接受的载剂。

11.一种筛选可用作MRP抑制剂的化合物的方法，其包含使样品化合物暴露于过表达MRP1的人类小细胞肿瘤系中，和在不存在与存在亚毒性浓度的医药剂的两种情况下测量所述细胞的敏感性。