[发明专利]使用喷雾冻凝步骤制备中间粉末制剂以及最终固体剂型的方法

权利要求书

1.制备粉末的方法，其包括下列步骤：

i)提供至少一种第一组分，其在环境温度下呈液态，或在环境温度下是固体或半固体并且在15℃至40℃的温度范围内开始熔融，

ii)提供至少一种第二组分，其熔点或熔点范围在高于环境温度至低于所述第一组分的降解温度的范围内，

iii)通过将混合物搅拌并加热至以下温度或将混合物保持在以下温度来形成包含所述至少一种第一组分和所述至少一种第二组分的均匀的液体混合物：在高于所述第二组分的熔点或熔点范围并且低于所述第一组分的降解温度的范围内，尤其在高于所述第二组分的熔点或熔点范围至120℃的范围内，

iv)通过至少一个适合在其传输期间使混合物保持液态的传输装置，将液体混合物传输至至少一个喷雾冻凝装置，

v)将所述混合物喷雾冻凝，和

vi)将经喷雾冻凝获得的粉末分离。

2.根据权利要求1的方法，其中至少一种第一组分包含或表示维生素油、卵磷脂或西甲硅油。

3.根据权利要求1或2的方法，其中至少一种第一组分包含生育酚和/或生育酚衍生物，尤其α-生育酚，或由生育酚和/或生育酚衍生物，尤其α-生育酚组成。

4.根据前述权利要求中任一项的方法，其中至少一种第二组分包含聚亚烷基二醇，尤其聚乙二醇，或由聚亚烷基二醇，尤其聚乙二醇组成。

5.根据权利要求4的方法，其中聚乙二醇是聚乙二醇6000(PEG 6000)。

6.根据前述权利要求中任一项的方法，其中所述传输装置包含至少一个进料管线和至少一个泵，其中至少所述进料管线适合于加热。

7.根据前述权利要求中任一项的方法，其中在步骤iii)中形成的均匀液体混合物包含至少50wt％的所述至少一种第二组分和50wt％或更少的所述至少一种第一组分；尤其，均匀液体混合物包含至少75wt％的所述至少一种第二组分和25wt％或更少的所述至少一种第一组分；更尤其，均匀液体混合物包含至少90wt％的所述至少一种第二组分和10wt％或更少的所述至少一种第一组分；甚至更尤其，均匀液体混合物包含至少92wt％的所述至少一种第二组分和8wt％或更少的所述至少一种第一组分；甚至更尤其，均匀液体混合物包含至少94wt％的所述至少一种第二组分和6wt％或更少的所述至少一种第一组分；更尤其，均匀液体混合物包含至少96wt％的所述至少一种第二组分和4wt％或更少的所述至少一种第一组分。

8.根据前述权利要求中任一项的方法，其中在步骤iii)中形成的均匀液体混合物包含约92wt％至约99.9wt％，尤其约94wt％至约99.5wt％，更尤其约94wt％至约98wt％，或约95wt％至约99wt％，或约96wt％至约99wt％，或约95wt％至约98wt％，或约96wt％至约98wt％的至少一种第二组分；和约0.1wt％至约8wt％，尤其约0.5wt％至约6wt％，更尤其约2wt％至约6wt％，或约1wt％至约5wt％，或约1wt％至约4wt％，或约2wt％至约5wt％，或约2wt％至约4wt％的至少一种第一组分。

9.根据前述权利要求中任一项的方法，其中第二组分的熔点或熔点范围在高于环境温度至120℃的范围内，更尤其在＞40℃至120℃的范围内，甚至更尤其在50℃至120℃的范围内，甚至更尤其在55℃至120℃的范围内，甚至更尤其是不超过90℃。

10.可通过前述权利要求中任一项的方法得到的粉末。

11.根据权利要求10的粉末，其包含下列组分或由下列组分组成：约92wt％至约99.9wt％、尤其约94wt％至约99.5wt％、更尤其约94wt％至约98wt％、或约95wt％至约99wt％、或约96wt％至约99wt％、或约95wt％至约98wt％、或约96wt％至约98wt％的聚亚烷基二醇，尤其聚乙二醇作为所述至少一种第二组分；和约0.1wt％至约8wt％、尤其约0.5wt％至约6wt％、更尤其约2wt％至约6wt％、或约1wt％至约5wt％、或约1wt％至约4wt％、或约2wt％至约5wt％、或约2wt％至约4wt％的生育酚，尤其α-生育酚作为所述至少一种第一组分。