[发明专利]用于治疗代谢性病症的水杨酸盐(酯)缀合物有效
| 申请号： | 200980127328.7 | 申请日： | 2009-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN102088965A | 公开（公告）日： | 2011-06-08 |
| 发明（设计）人： | 亚历克·梅因;卢克·马蒂克劳泽尔;埃里克·马约克斯;西尔维亚·加西亚维森特;马塔·塞拉诺穆诺兹;安东尼奥·佐尔扎诺奥拉特 | 申请（专利权）人： | 根梅迪卡治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/166 | 分类号： | A61K31/166;A61K31/185;A61K31/192;A61K31/198;A61P3/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 代谢 性病 水杨酸 缀合物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐，
其中
R1为氢、(C1-C6)烷基羰基，或A；
R2、R3、R4和R5独立为氢、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ1Z2或(NZ1Z2)羰基，其中所述苯基任选取代有1、2、3、4或5个独立为以下的基团：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ3Z4和(NZ3Z4)羰基；
R6为-NZ5Z6、
Z5和Z6独立为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、苯基、苯基(CH2)-或苯基(CH2)2-，其中所述苯基任选取代有1、2、3、4或5个独立为以下的基团：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ7Z8或(NZ7Z8)羰基；
Z7和Z8独立为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；
R7为(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫基、羟基或-NZ9Z10；
R8为氢或(C1-C6)烷基；
R9为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；
R10为(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫基、羟基或-NZ9Z10；
Z9和Z10独立为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；
X1和X2独立为O或S；
L为(C1-C6)亚烷基；
A为
R1a为氢、(C1-C6)烷基羰基，或B；
R2a、R3a、R4a和R5a独立为氢、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ1aZ2a或(NZ1aZ2a)羰基，其中所述苯基任选取代有1、2、3、4或5个独立为以下的基团：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ3aZ4a或(NZ3aZ4a)羰基；
Z1a、Z2a、Z3a和Z4a独立为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；
B为
R1b为氢、(C1-C6)烷基羰基，或C；
R2b、R3b、R4b和R5b独立为氢、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ1bZ2b或(NZ1bZ2b)羰基，其中所述苯基任选取代有1、2、3、4或5个独立为以下的基团：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ3bZ4b或(NZ3bZ4b)羰基；
Z1b、Z2b、Z3b和Z4b独立为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；以及
C为
在需要治疗的哺乳动物或患者中治疗动脉粥样硬化、神经病、肾病、视网膜病、炎性病症、心血管疾病，以及代谢性病症的方法。
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