[发明专利]包含毒蕈碱性受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂的药物产品无效
申请号: | 200980127403.X | 申请日: | 2009-05-12 |
公开(公告)号: | CN102088976A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
发明(设计)人: | 理查德·布尔;罗南·福特;安德鲁·马瑟;安东尼奥·梅特;凯瑟琳·威利 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司;帕尔梅根治疗(协同)有限公司 |
主分类号: | A61K31/439 | 分类号: | A61K31/439;A61P11/06;A61P11/08;A61K31/428 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 毒蕈 碱性 受体 拮抗剂 sub 肾上腺素 激动剂 药物 产品 | ||
1.一种药物产品,其包含第一活性成分和第二活性成分的组合,所述第一活性成分为选自下述的毒蕈碱性拮抗剂:
(R)-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-(吡嗪-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮二环[2.2.2]辛烷X;
(R)-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-(哒嗪-3-基氨基甲酰基甲基)-1-氮二环[2.2.2]辛烷X;
(R)-3-[1-(3-氟-苯基)-环庚烷羰基氧基]-1-(吡嗪-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二环[2.2.2]辛烷X;
(R)-3-[1-(3-氟-苯基)-环庚烷羰基氧基]-1-(异唑-3-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二环[2.2.2]辛烷X;
(R)-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-(吡啶-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮二环[2.2.2]辛烷X;
(R)-1-[(5-氟-吡啶-2-基氨基甲酰基)-甲基]-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-氮-二环[2.2.2]辛烷X;
(R)-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-(吡啶-3-基氨基甲酰基甲基)-1-氮二环[2.2.2]辛烷X;和
(R)-1-[(2-甲基-吡啶-4-基氨基甲酰基)-甲基]-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-氮-二环[2.2.2]辛烷X;
其中X表示一元酸或者多元酸的药用阴离子,以及所述第二活性成分为β2-肾上腺素受体激动剂。
2.权利要求1的药物产品,其中第一活性成分为毒蕈碱性拮抗剂,其为2,5-二氯苯磺酸盐或者1-羟基萘-2-磺酸盐。
3.权利要求1的药物产品,其中第一活性成分为毒蕈碱性拮抗剂,其为1-羟基萘-2-磺酸盐。
4.权利要求1的药物产品,其中第一活性成分为毒蕈碱性拮抗剂,其为氢溴酸盐。
5.权利要求1至4中任一项的药物产品,其中β2-肾上腺素受体激动剂为福莫特罗。
6.权利要求1至4中任一项的药物产品,其中β2-肾上腺素受体激动剂选自:
N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(1-萘基)乙氧基]丙酰胺,
N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(3-氯苯基)乙氧基]丙酰胺,和
7-[(1R)-2-({2-[(3-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}丙基)硫基]乙基}氨基)-1-羟基乙基]-4-羟基-1,3-苯并噻唑-2(3H)-酮,或者它们的药用盐。
7.权利要求1至4中任一项的药物产品,其中β2-肾上腺素受体激动剂为N-环己基-N3-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-β-氨基丙酰胺或者其药用盐。
8.权利要求1的药物产品,其包含第一活性成分和第二活性成分的组合,所述第一活性成分为(R)-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-(吡啶-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二环[2.2.2]辛烷X,其中X表示一元酸或者多元酸的药用阴离子,以及所述第二活性成分为N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(1-萘基)乙氧基]丙酰胺或者其药用盐。
9.权利要求1的药物产品,其包含第一活性成分和第二活性成分的组合,所述第一活性成分为(R)-3-(1-苯基-环庚烷羰基氧基)-1-(吡啶-2-基氨基甲酰基甲基)-1-氮-二环[2.2.2]辛烷X,其中X表示一元酸或者多元酸的药用阴离子,以及所述第二活性成分为N-环己基-N3-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-β-氨基丙酰胺或者其药用盐。
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