[发明专利]作为蕈毒碱受体拮抗剂的新颖化合物无效
申请号: | 200980127649.7 | 申请日: | 2009-07-01 |
公开(公告)号: | CN102099334A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
发明(设计)人: | P·A·格洛索普;C·A·L·莱恩 | 申请(专利权)人: | 辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D211/46 | 分类号: | C07D211/46;A61K31/445;A61P13/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蕈毒碱 受体 拮抗剂 新颖 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其药物学上可接受的盐,或所述化合物或盐的药物学上可接受的溶剂化物,其中:
X选自-CH2-、-C(=O)CH2-、-C(=O)-;
R1为H或甲基或当X为-CH2-时,则R1也可表示下式基团:
其中R6、R7、R8及R9中之一为羟基,R6、R7、R8及R9中之一为卤素,R6、R7、R8及R9中之一为H,且R6、R7、R8及R9中之一选自H或卤素;
R2、R3、R4及R5中之一为羟基,R2、R3、R4及R5中之一为H,R2、R3、R4及R5中之一为卤素,且R2、R3、R4及R5中之一为H或卤素,或者当X为-C(=O)CH2-且R1为甲基时,则R4也可为羟基,而R2、R3及R5为H。
2.如权利要求1的化合物,或其药物学上可接受的盐,或所述化合物或盐的药物学上可接受的溶剂化物,其选自:
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3-氯-4-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-氟-3-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3-氯-5-氟-2-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[2-(3-氯-4-羟基-苯基)-乙酰氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-氯-3-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3-氟-4-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(4-氟-3-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3-氟-2-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(5-氟-2-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3,5-二氯-2-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(4-氯-2-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-(9-{[2-(3-氯-4-羟基-苯基)-乙酰基]-甲基-氨基}-壬基)-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(4-氟-3-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3-氯-4-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-(9-{[2-(3-氟-4-羟基-苯基)-乙酰基]-甲基-氨基}-壬基)-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(4-氯-3-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-氟-4-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3,5-二氯-4-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3,5-二氯-4-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯萘-1,5-二磺酸盐;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2,3-二氟-4-羟基-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-羟基-5-氯-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(4-羟基-3,5-二氯-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-羟基-4-氟-苯甲酰氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3,5-二氟-4-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-羟基-4,5-二氯-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-羟基-3,5-二氟-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-羟基-3-氟-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-羟基-3,5-二氯-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(5-氯-2-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-羟基-4-氯-5-氟-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3-氯-4-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2-羟基-5-氟-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(3-羟基-4-氟-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(2,4-二氯-3-羟基-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-[9-(4-羟基-3-氟-苄氨基)-壬基]-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[双-(2-氯-3-羟基-苄基)-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3-氟-2-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(4,5-二氯-2-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(4-氟-3-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(4-氯-5-氟-2-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3-氯-4-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3-氟-4-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(5-氯-2-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(2-氯-3-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3,5-二氯-4-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(2-氟-3-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3,5-二氟-4-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(2,4-二氯-3-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3,5-二氟-2-羟基-苄基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3,5-二氯-2-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3-氯-2-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3,4-二氟-2-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3-氟-2-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(4-氯-2-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(4-氟-2-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(4-氯-3-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(2,3-二氟-4-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-(9-{[2-(3-羟基-苯基)-乙酰基]-甲基-氨基}-壬基)-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(5-氟-2-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯;
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(5-氯-2-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯及
联苯-2-基-氨基甲酸1-{9-[(3-氟-4-羟基-苄酰基)-甲基-氨基]-壬基}-哌啶-4-基酯。
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