[发明专利]作为用于制备拉米替隆的中间体的6，7-二氢-1H-吲哚并[5，4-B]呋喃-8(2H)-酮的合成方法

权利要求书

1.一种由式Ⅲ化合物制备式V化合物的方法，

包括将式Ⅲ化合物的乙酰基转化成丙烯酸酯基团的步骤，随后的步骤是环化含有丙烯酸酯基团的化合物以得到式V化合物。

2.权利要求1的方法，包括以下步骤：

a)式Ⅲ化合物

和多聚甲醛在铵盐的存在下在有机溶剂中反应，以及

b)将所述溶液和无机强酸接触。

3.权利要求2的方法，其中所述铵盐是R¹R²NH₂⁺X^-，其中R¹和R²各自独立地选自取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、芳基烷基或芳基环烷基；X是卤素或R³CO₂，其中R³是取代或未取代的烷基或芳基，其中取代基优选是卤素，更优选多卤素取代。

4.上述权利要求中任一项的方法，其中所述含有丙烯酸酯基团的化合物是式Ⅳ的化合物。

5.权利要求4的方法，其中式Ⅳ的化合物是在溶液中得到的，优选非极性溶剂，更优选选自烷烃、醚和氯代溶剂。

6.上述权利要求中任一项的方法，其中所述式Ⅲ化合物是通过包括以下步骤的方法制备的：

使式Ⅱ化合物

和伯胺反应并进一步和金属催化剂反应。

7.权利要求6的方法，其中所述式Ⅱ化合物是通过包括以下步骤的方法制备的：将式I化合物的OH用乙烯基保护，这优选通过与乙酸乙烯酯反应进行。

8.一种式Ⅲ的化合物。

9.一种式Ⅳ的化合物。

10.任何选自1-(3-羟基苯基)乙酮(化合物I)、1-(3-(乙烯基氧基)苯基)乙酮(化合物Ⅱ)、1-(2，3-二氢苯并呋喃-4-基)乙酮(化合物Ⅲ)和1-(2，3-二氢苯并呋喃-4-基)丙-2-烯-1-酮(化合物Ⅳ)中的化合物用于制备6，7-二氢-1H-吲哚并[5，4-b]呋喃-8(2H)-酮(V)和/或拉米替隆的用途。

11.一种制备式V化合物的方法，包括以下步骤：

a)通过式Ⅱ化合物和伯胺的反应制备式Ⅲ化合物，

b)多聚甲醛和式Ⅲ化合物在铵盐的存在下在有机溶剂中反应，其中铵盐是R¹R²NH₂⁺X^-，(其中R¹和R²各自独立地选自烷基、环烷基、芳基、芳基烷基和芳基环烷基；X是卤素或R³CO₂，其中R³是烷基、芳基、多卤代烷基中的一种)，

c)使所述溶液和无机强酸接触。

12.一种制备式V化合物的方法，包括以下步骤：

a)通过式I化合物和乙酸乙烯酯反应制备式Ⅱ化合物，

b)通过式Ⅱ化合物和伯胺的反应制备式Ⅲ化合物，

c)多聚甲醛和式Ⅲ化合物在铵盐的存在下在有机溶剂中反应，其中铵盐是R¹R²NH₂⁺X^-，(其中R¹和R²各自独立地选自烷基、环烷基、芳基、芳基烷基和芳基环烷基；X是卤素或R³CO₂，其中R³是烷基、芳基、多卤代烷基中的一种)，

d)使所述溶液和无机强酸接触。