[发明专利]水溶性对乙酰氨基酚类似物无效

专利信息
申请号: 200980128218.2 申请日: 2009-05-20
公开(公告)号: CN102149672A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: N·穆罕默德;K·R·布雷 申请(专利权)人: 纽罗吉斯克斯公司
主分类号: C07C229/00 分类号: C07C229/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 水溶性 乙酰 氨基 类似物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

或其可药用盐或它们的溶剂化物。

2.权利要求1的化合物,其中的化合物是式(II)的二钠盐:

3.包含权利要求1或2的化合物和载体的制剂。

4.包含有效量的权利要求1或2的化合物和可药用的载体的制剂。

5.权利要求3或4的制剂,其中的载体是盐水。

6.包含权利要求1或2的化合物以及选自阿片类、非甾体抗炎药(NSAID)、苯二氮卓类和巴比妥类的化合物的制剂。

7.包含权利要求1或2的化合物以及选自下列的化合物的制剂:可待因、吗啡、氢可酮、氢吗啡酮、左啡诺、阿司匹林、酮咯酸、布洛芬、萘普生、咖啡因、曲马多、右丙氧芬、甲己炔巴比妥钠、地西泮、劳拉西泮、咪达唑仑、丙氧芬、酮洛芬、氟比洛芬、依托度酸、双氯芬酸、米索前列醇、美洛昔康、吡罗昔康、多西拉敏、帕马溴、卡立普多和布他比妥。

8.基本上纯形式的权利要求1或2的化合物。

9.治疗对对乙酰氨基酚有响应的疾病或病症的方法,包括向个体施用有效量的权利要求1或2的化合物。

10.治疗对对乙酰氨基酚有响应的疾病或病症的方法,包括向个体施用权利要求3-7任一项所述的制剂。

11.权利要求9或10的方法,其中的疾病或病症选自疼痛、发烧、炎症、缺血性损伤和神经元损伤。

12.权利要求9或11任一项所述的方法,其中将化合物胃肠外给药。

13.权利要求12的方法,其中将化合物静脉内给药。

14.权利要求12的方法,其中将化合物肌肉内给药。

15.权利要求12的方法,其中将化合物皮下给药。

16.权利要求9或11-15任一项所述的方法,其中化合物的剂量为约300mg至约2.6g。

17.权利要求16的方法,其中化合物的剂量为约1.3g至约1.9g。

18.权利要求16或17的方法,其中剂量的体积为约1mL至约25mL。

19.权利要求18的方法,其中剂量的体积为约10mL至约20mL。

20.权利要求18的方法,其中剂量的体积为约1mL至约10mL。

21.权利要求18的方法,其中剂量的体积为约5mL至约10mL。

22.权利要求16-21任一项所述的方法,其中的剂量每天给药一次以上。

23.权利要求16-21任一项所述的方法,其中的剂量每隔一天给药一次或更少。

24.用作药物的权利要求1或2的化合物或其可药用盐或它们的溶剂化物。

25.一种或多种权利要求1或2的化合物或其可药用盐或它们的溶剂化物在生产用于治疗疼痛、发烧、炎症、缺血性损伤或神经元损伤的药物中的用途。

26.权利要求1或2的化合物或其可药用盐或它们的溶剂化物用于治疗疼痛、发烧、炎症、缺血性损伤或神经元损伤的用途。

27.用于治疗或预防疼痛、发烧、炎症、缺血性损伤或神经元损伤的药盒,其包含权利要求1或2的化合物;和用于治疗或预防疼痛、发烧、炎症、缺血性损伤或神经元损伤的使用说明。

28.用于治疗或预防疼痛、发烧、炎症、缺血性损伤或神经元损伤的药盒,其包含权利要求3-7任一项所述的制剂;和用于治疗或预防疼痛、发烧、炎症、缺血性损伤或神经元损伤的使用说明。

29.一种低体积/高浓度制剂,其包含权利要求1或2的化合物和可药用的载体。

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