[发明专利]对CXCR4受体有活性的二环化合物无效
| 申请号： | 200980128704.4 | 申请日： | 2009-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN102105463A | 公开（公告）日： | 2011-06-22 |
| 发明（设计）人： | R·L·比尔德;V·沃利冈达;T·T·董;T·吴;J·E·多内鲁斯;M·E·加斯特;G·A·罗德里格斯 | 申请（专利权）人： | 阿勒根公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/517 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | cxcr4 受体 活性 环化 | ||
1.一种由以下结构式表示的化合物：
其中，虚线代表存在或不存在键；
o是0、1、2、3、4、5或6；
X独立地是C、CH或N；
Y是N、NH、CH2、CH、C、O或S；
A是具有0、1、2、3或4个取代基的芳基或杂芳基，其中Z和N原子连接到邻近的碳原子上，并且其中A的每个取代基独立地具有式C0-10H0-27N0-3O0-3S0-2P0-1F0-3Cl0-1Br0-1I0-1；
Z是CH2、CHOH或C＝O；
Rg是一个具有式C2-10H2-21N0-1的3-至7-元环，其中如果存在N原子的话，它直接地连接到Z上；
R独立地是H、OH、SH、C1-3烷基、O-(C1-3烷基)、S-(C1-3烷基)或卤素，其中两个R基团可能一起形成一个环；
R1独立地是H、O、C1-8烃基、C1-8羟烷基、C1-8烷基巯基、C1-8烷基烷氧基、C1-8烷基硫代烷基或C1-8氨基烷基；和
Y(R2)n是一个具有式C1-20H0-45N0-5O0-5S0-5F0-5Cl0-5Br0-5I0-5的取代基，其中Y(R2)n可能包括一个或多个环，每个R2均是独立的，且n是1、2或3。
2.权利要求1的化合物，进一步地由以下结构式表示：
其中，每个Rc独立地是F、Br、Cl、Br、-OH、-CN、R5或Ya-R5，其中Ya独立地是-O-、-S-、-N(R5)-、-CO2-、-C(O)-、-OC(O)-或-C(O)N(R5)-，其中两个Rc可能一起形成一个环；
每个R5独立地是H、C1-8烷基、C1-8羟烷基、C1-8烷基巯基、C1-8烷基烷氧基、C1-8烷基硫代烷基或C1-8氨基烷基；
o、q、r和s独立地是0、1、2，、3或4；
Ra是一个键、H或C1-8烷基；
Rb和Rd独立地是H或C1-8烷基；和
G是一个键或Ya。
3.权利要求2的化合物，其中G是-N(R5)-。
4.权利要求2的化合物，其中Ra是-(CH2)t-，其中t是1至8。
5.权利要求4的化合物，其中t是2至4。
6.权利要求2的化合物，其中R是H或-OCH3。
7.权利要求5的化合物，其中R是H或-OCH3。
8.权利要求2的化合物，其中G是-C(O)N(R5)-。
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