[发明专利]选择性胱天蛋白酶抑制剂及其用途

权利要求书

1.式I的化合物：

其中

a是0或1；

b是0或1，条件是当b是0时，a是0；

A是

1)H，

2)C₁-C₆烷基，

3)芳基，

4)杂芳基，

5)杂环基，

6)R³-C(O)-，

7)R³-OC(O)-；

8)R³-C(O)O-，或

9)R³-S(O)₂-；

P2，P3，P4，P5，当存在时，以及PX，当存在时，是任何(D)或(L)氨基酸残基；

线“-”在位于P2，P3，P4，P5或PX之间时表示肽键或拟肽键；

波浪线表示R¹和R²的顺式或反式取向；

R¹是

1)芳基，

2)杂芳基，

3)杂环基，

4)C₂-C₆烯烃-R²⁰，

5)SO₂R⁵，

6)SO₃R⁵，

7)SOR⁵，

8)SONHR⁵，

9)SO₂NHR⁵，

10)CN，

11)CO₂R⁵，

12)COR⁵，

13)PO₃R⁵，

14)PO(OR⁵)₂，或

15)PO(OR⁵)，

其中所述芳基，所述杂芳基或所述杂环基任选被一个或多个R³⁰取代；

R²是

1)R¹；或

2)H，

3)卤素，

4)卤代烷基，

5)C₁-C₆烷基，

6)C₂-C₆烯烃，

7)C₃-C₇环烷基，

8)OR⁹；

9)OCOR⁶，

10)OCO₂R⁶，

11)NR⁷R⁸，

12)NHSO₂R⁶，

13)NHCOR⁶，

14)芳基，

15)杂芳基，或

16)杂环基；

R³是

1)C₁-C₆烷基，

2)芳基，

3)杂芳基，或

4)杂环基；

R⁴是

1)H，或

2)C₁-C₆烷基；

R⁵是

1)H，

2)C₁-C₆烷基，

3)C₂-C₆烯烃，

4)C₃-C₇环烷基，

5)芳基，

6)杂芳基，

7)杂环基，或

8)任何任选保护的(D)或(L)氨基酸残基；

R⁶是

1)任何(D)或(L)氨基酸残基，

2)C₁-C₆烷基，

3)C₃-C₇环烷基，

4)芳基，

5)杂芳基，或

6)杂环基，

其中所述烷基或所述环烷基任选被一个或多个R¹⁰取代基取代；并且其中所述芳基，杂芳基或杂环基任选被一个或多个R²⁰取代基取代；

R⁷和R⁸独立地选自：

1)H，

2)C₁-C₆烷基，

3)C₃-C₇环烷基，

4)卤代烷基，

5)芳基，

6)杂芳基，或

7)杂环基，

其中所述烷基和所述环烷基任选被一个或多个R¹⁰取代基取代，并且所述芳基，所述杂芳基和所述杂环基任选被一个或多个R²⁰取代基取代；

R⁹是

1)H，

2)C₁-C₆烷基，

3)C₃-C₇环烷基，

4)芳基，

5)杂芳基，或

6)杂环基，

其中所述烷基或所述环烷基任选被一个或多个R¹⁰取代基取代；并且其中所述芳基，杂芳基或杂环基任选被一个或多个R²⁰取代基取代；

R¹⁰独立地选自：

1)卤素，

2)C₁-C₆烷基，

3)C₃-C₇环烷基，

4)卤代烷基，

5)芳基，

6)杂芳基，

7)杂环基，

8)OR⁹，

9)S(O)_mR⁹，

10)NR⁷R⁸，

11)COR⁹，

12)C(O)OR⁹，

13)OC(O)R⁹，

14)SC(O)R⁹，

15)CONR⁷R⁸，或

16)S(O)₂NR⁷R⁸；

R²⁰独立地选自：

1)卤素，

2)NO₂，

3)CN，

4)C₁-C₆烷基，

5)卤代烷基，

6)C₃-C₇环烷基，

7)OR⁷，

8)NR⁷R⁸，

9)SR⁷，

10)芳基，

11)杂芳基，

12)杂环基，

13)SO₂R⁵，

14)SO₃R⁵，

15)SOR⁵，

16)SONHR⁵，

17)SO₂NHR⁵，

18)PO₃R⁵，

19)PO(OR⁵)₂，

20)PO(OR⁵)，

21)COR⁷，

22)CO₂R⁷，

23)S(O)_mR⁷，

24)CONR⁷R⁸，或

25)S(O)₂NR⁷R⁸，

其中所述烷基和所述环烷基任选被一个或多个R⁶取代基取代；并且其中所述芳基，所述杂芳基或所述杂环基任选被一个或多个R³⁰取代；

R³⁰是

1)NO₂，

2)C₂-C₆烯烃-R²⁰，

3)SO₂R⁵，

4)SOR⁵，

5)SONHR⁵，

6)SO₂NHR⁵，

7)CN，

8)CO₂R⁵，

9)COR⁵，

10)PO₃R⁵，

11)PO(OR⁵)₂，或

12)PO(OR⁵)；

或其前药或药用盐，或所述化合物是用可检测的标记或亲和标记物标记的。