[发明专利]三环含氮化合物及其作为抗菌剂的用途无效

专利信息
申请号: 200980128768.4 申请日: 2009-05-20
公开(公告)号: CN102105473A 公开(公告)日: 2011-06-22
发明(设计)人: 卡洛斯.阿莱姆帕特加拉多;克里斯托弗.巴富特;戴维.巴罗斯-阿吉雷;莫尼卡.卡乔伊兹奎尔多;乔斯.M.菲安多罗曼;艾伦.J.亨尼西;尼尔.D.皮尔逊;莫德斯托.J.雷缪南-布兰科 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D471/16 分类号: C07D471/16;A61K31/4745;A61P31/06
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 孔宪静
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 三环含 氮化 及其 作为 抗菌剂 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物:

其中:

Z1和Z2之一为CH或N,且另一个是CH;

U表示选自下列的基团:苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、呋喃基、咪唑基和噻吩基;

n为0或1;

R5和R6独立地选自:卤素、CF3、OCF3、C1-3烷基、NHR7、NR7AR7B、C1-3烷氧基、硝基和氰基;或R5可为基团-CmH2m-A,其中m为1-5,且-CmH2m-可为直链或支链且A选自OH、OR7、OCOR7、OCO2R7、OCONR7、OPO2R7和NH2,其中各R7、R7A和R7B独立地为C1-5烷基。

2.权利要求1的化合物,其中所述式(I)化合物由式(IA)或其药学上可接受的盐或N-氧化物表示:

(显示相对立体化学)

其中:

Z1和Z2之一为CH或N且另一个是CH;

U表示选自下列的基团:苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻唑基、呋喃基、咪唑基和噻吩基;

R5和R6独立地选自:卤素、CF3、OCF3、C1-3烷基、C1-3烷氧基、硝基和氰基,且n为0或1。

3.权利要求1的化合物,其中在式(I)中U表示选自下列的基团:苯基、吡啶基、哒嗪基、噻唑基和噻吩基。

4.权利要求1的化合物,其中当n为0时,R5表示CF3、OCF3、Cl、Br、或NO2

5.权利要求1的化合物,其中n=1且R5和R6之一表示Cl且另一个表示Cl、CH3、C2H5、CN、CF3或OCF3

6.权利要求1的化合物,其中n=1且R5和R6之一表示F且另一个表示Cl、CF3、CN,或CH3

7.权利要求1的化合物,其中n=1且R5和R6之一表示CH3且另一个表示Br、CH3、CF3、CN或NO2

8.权利要求1的化合物,其中R5表示-CH2-OH,n为1且R6为Cl。

9.权利要求1的化合物,其中U选自:苯基、吡啶基和哒嗪基,n为0,且相对于U和CH2基团之间的键,R5连接至U的对位。

10.权利要求1的化合物,其中U选自苯基和吡啶基,n为1,且相对于U和CH2基团之间的键,R5和R6之一连接至U的对位,且另一个连接至U的间位。

11.权利要求1的化合物,其中式(I)化合物的绝对立体化学如式(IB)所示:

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