[发明专利]用于治疗性功能障碍的黑皮质素受体特异性肽有效
申请号: | 200980129114.3 | 申请日: | 2009-06-08 |
公开(公告)号: | CN102131514A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | 施亦群;舒布赫·D·夏尔马;杨炜;新·陈 | 申请(专利权)人: | 帕拉丁科技公司 |
主分类号: | A61K38/00 | 分类号: | A61K38/00;A61K31/44 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 陶贻丰;郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 性功能 障碍 皮质 受体 特异性 | ||
1.一种环肽,该环肽具有式(I):
包括式(I)的所有对映体、立体异构体或非对映体或上述任一种的药学上可接受的盐,
其中:
R是-C(=O)-OH或-C(=O)-NH2;
x是1或2;并且
Y是3或4。
2.如权利要求1所述的环肽,所述环肽具有式(II):
3.如权利要求1所述的环肽,所述环肽是Ac-Arg-环(Asp-Dab-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2(SEQ ID NO:4)。
4.如权利要求1所述的环肽,所述环肽是Ac-Arg-环(Asp-Dab-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH(SEQ ID NO:5)。
5.如权利要求1所述的环肽,所述环肽是Ac-Arg-环(Glu-Dab-D-Phe-Arg-Trp-Orn)-NH2(SEQ ID NO:6)。
6.如权利要求1所述的环肽,所述环肽是Ac-Arg-环(Glu-Dab-D-Phe-Arg-Trp-Orn)-OH(SEQ ID NO:7)。
7.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1所述的环肽或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
8.一种用于在人或非人哺乳动物中治疗黑皮质素受体介导的疾病、适应症、病症或综合征的方法,所述方法包括施用权利要求7所述的药物组合物的步骤。
9.一种用于在人或非人哺乳动物中治疗对黑皮质素受体功能改变反应的病症的方法,所述方法包括施用权利要求7所述的药物组合物的步骤。
10.如权利要求9所述的方法,其中所述病症是性功能障碍。
11.如权利要求10所述的方法,其中所述性功能障碍是雄性的勃起机能障碍。
12.如权利要求10所述的方法,其中所述性功能障碍是雌性性功能障碍。
13.如权利要求9的权利要求所述的方法,其中施用的所述步骤包括口服施用、肠胃外施用、尿道施用、阴道施用、直肠施用、经鼻施用、含服施用或舌下施用。
14.如权利要求9所述的方法,所述方法还包括施用第二性功能障碍药剂的步骤。
15.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1的环肽或其药学上可接受的盐和第二性功能障碍药剂。
16.根据权利要求1-6中任一项所述的肽,用作药物。
17.根据权利要求1-6中任一项所述的肽,用于治疗对MC4受体激活反应的疾病、疾患和/或病症。
18.根据权利要求1-6中任一项所述的肽,用于性功能障碍,所述性功能障碍包括雄性勃起机能障碍和雌性性功能障碍。
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