[发明专利]吡咯烷基-烷基-酰胺衍生物及其制备方法以及其作为CCR3受体配体的治疗应用无效
申请号: | 200980130148.4 | 申请日: | 2009-07-29 |
公开(公告)号: | CN102112473A | 公开(公告)日: | 2011-06-29 |
发明(设计)人: | 阿格尼斯·帕普尼贝尔;桑多·巴托里;韦罗妮卡·巴塔尼博多;佐尔坦·斯拉维克;伊姆雷·巴塔;卡塔林·厄本萨博;佐尔坦·卡普伊;恩德雷·米库斯 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D513/04;A61K31/428;A61K31/429;A61K31/4353;A61P11/06;A61P11/02;A61P17/00;A61P1/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 烷基 衍生物 及其 制备 方法 作为 ccr3 受体 治疗 应用 | ||
1.通式(I)或(IA)的化合物及其盐,和异构体及异构体的盐,
其中
Ar1代表苯基或萘基,其任选地经一个或多个相同或不同的以下基团取代:直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基、卤素原子、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、C1-2亚烷基二氧基、氨基或经一个或两个相同或不同的直链或支链C1-4烷基取代的氨基;
R1代表氢原子、或直链或支链C1-4烷基;
R4、R5、R6a、R6b代表氢原子,或
R4代表直链或支链C1-4烷基且R5、R6a及R6b代表氢原子,或
R5代表直链或支链C1-4烷基且R4、R6a及R6b代表氢原子,或
R6a代表直链或支链C1-4烷基且R6b代表直链或支链C1-4烷基或氢原子
且R5、R4代表氢原子;
Y、Z独立地代表直链C1-4亚烷基,其任选地经一个或多个相同或不同的直链或支链C1-4烷基取代;
Ar2代表苯基-、噻吩基-或呋喃基-,其任选地经一个或多个相同或不同的以下基团取代:直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、C1-2亚烷基二氧基、氨基或经一个或两个相同或不同的直链或支链C1-4烷基取代的氨基;或
含有一、二或三个氮原子、或一个氮原子及一个氧原子、或一个氮原子及一个硫原子的5-或6-员杂环,其任选地经一个或多个相同或不同的以下基团取代:直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基、羟基、卤素原子、硝基、氰基、三氟甲基、C1-2亚烷基二氧基、-NR7R8、-CONR7R8或-SO2NR7R8,其中R7及R8独立地代表氢原子、直链或支链C1-4烷基,或R7及R8与氮原子一起形成通式(a)的基团,
其中,
R2、R3代表直链或支链C1-4烷基或C3-6环烷基,
A代表-CHR12基、氧原子、硫原子或-NR9基,其中R12及R9代表氢原子、直链或支链C1-4烷基或C3-6环烷基,
m是1、2或3,
n是1或2,
o是0或1,
p是0或1;
或
含有一、二或三个氮原子、或一个氮原子及一个氧原子、或一个氮原子及一个硫原子的5-或6-元杂环的苯同系物,其任选地经一或多个相同或不同的以下基团取代:直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基、羟基、卤素原子、三氟甲基、硝基、氰基、C1-2亚烷基二氧基、-NR7R8、-CONR7R8或-SO2NR7R8,其中R7及R8如上定义;或
含有一、二或三个氮原子、或一个氮原子及一个氧原子、或一个氮原子及一个硫原子的5-或6-元杂环与含有一或二个氮原子的6-元芳香杂环缩合的衍生物,其任选地经一或多个相同或不同的以下基团取代:直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基、羟基、卤素原子、硝基、氰基、三氟甲基、C1-2亚烷基二氧基、-NR7R8、-CONR7R8或-SO2NR7R8,其中R7及R8如上定义;
Q代表-O-基、-N--H或-N--CO-R10基,其中R10代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基-、苄基-或-NH-R11基,其中R11代表直链或支链C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基-或苄基-。
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