[发明专利]糖皮质激素模拟物、其制备方法、药物组合物及其用途无效

专利信息
申请号: 200980130309.X 申请日: 2009-06-03
公开(公告)号: CN102112476A 公开(公告)日: 2011-06-29
发明(设计)人: 雷加什卡.贝塔格里;托德.博萨纳克;迈克尔.J.伯克;克里斯琴.哈肯;金秀真;丹尼尔.库兹米奇;李维浩;李志宾;刘苹蓉;约翰.洛德;霍西恩.拉扎维;乔纳森.T.里夫斯;戴维.汤姆森 申请(专利权)人: 贝林格尔.英格海姆国际有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P5/44;A61P5/46
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 德国英*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 糖皮质激素 模拟 制备 方法 药物 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其互变异构体、前药、共晶体或其盐:

其中:

R1为芳基或杂芳基,各自任选独立地被1、2或3个选自下列的取代基所取代:C1-C5烷基、氨基羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基磺酰基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、氰基,和C1-C5烷硫基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

R2为C1-C5烷硫基,任选独立地被1、2或3个选自下列的取代基所取代:卤素、羟基、氧代基团、氰基、烷氧基烷基和氨基羰基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

X为CH或N;和

Y为CH或N,

其中X和Y不同时为CH。

2.权利要求1的式(I)化合物或其互变异构体、前药、共晶体或其盐,其中:

R1为芳基或杂芳基,各自任选独立地被1、2或3个选自下列的取代基所取代:C1-C5烷基、氨基羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基磺酰基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、氰基,和C1-C5烷硫基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

R2为C1-C5烷硫基,各自任选独立地被1-3个选自下列的取代基所取代:卤素、羟基、氧代基团、氰基、烷氧基烷基和氨基羰基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

X为CH;和

Y为N。

3.权利要求1的式(I)化合物或其互变异构体、前药、共晶体或其盐,其中:

R1为芳基,任选被1、2或3个独立地选自下列的取代基所取代:C1烷基、C2烷基或C3烷基、氨基羰基、卤素,和C1烷硫基、C2烷硫基或C3烷硫基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

R2为C1烷硫基、C2烷硫基或C3烷硫基,各自任选独立地被1-3个选自下列的取代基所取代:卤素、羟基、氧代基团、氰基、烷氧基烷基和氨基羰基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

X为CH;和

Y为N。

4.权利要求1的式(I)化合物或其互变异构体、前药、共晶体或其盐,其中:

R1为苯基,任选被1或2个独立地选自下列的取代基所取代:氨基羰基、甲基、氟、氯、溴,和C1烷硫基或C2烷硫基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

R2为C1烷硫基、C2烷硫基或C3烷硫基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

X为CH;和

Y为N。

5.权利要求1的式(I)化合物或其互变异构体、前药、共晶体或其盐,其中:

R1为苯基,任选被1或2个独立地选自下列的取代基所取代:氨基羰基、甲基、氟、氯、溴,和C1烷硫基或C2烷硫基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

R2为C1烷硫基或C2烷硫基,其中硫原子任选地被氧化为亚砜或砜;

X为CH;和

Y为N。

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