[发明专利]氨基亚丙基衍生物

权利要求书

1.下述通式(I)所示的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物，

式中，R₁和R₂相同或不同，表示氢或选自下述(a)～(c)的取代基，其中，两者为氢的情况除外，

(a)被羟基、烷氧基或羟基烷基氨基取代的羰基、

(b)被羟基或烷氧基取代的羰基烷基、

(c)丙烯酸(包括其烷基酯)、

R₃和R₄相同或不同，表示氢、可以被苯基取代的烷基、或环烷基，或者R₃和R₄与它们所结合的氮原子一起形成杂环，表示吡咯烷基、可以被氧代或被哌啶子基取代的哌啶子基、被烷基或苯基取代的哌嗪基、吗啉代或硫代吗啉代，

A为无取代或表示氧代，B表示碳或氧，X和Y的任一者为碳，另一者表示硫，虚线部分表示单键或双键，波浪线部分表示顺式体和/或反式体。

2.根据权利要求1所述的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物，A为无取代。

3.根据权利要求1或2所述的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物，B为氧。

4.根据权利要求1～3的任一项所述的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物，R₂为氢。

5.根据权利要求1～4的任一项所述的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物，X为碳，Y为硫。

6.根据权利要求1～5的任一项所述的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物，R₁是被羟基取代的羰基烷基。

7.一种选自(E)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亚丙基]-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基}乙酸、(Z)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亚丙基]-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基}乙酸、(E)-[4-(3-乙基甲基氨基亚丙基)-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基]乙酸、(Z)-[4-(3-乙基甲基氨基亚丙基)-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基]乙酸、(E)-{4-[3-(哌啶-1-基)亚丙基]-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基}乙酸、(Z)-{4-[3-(哌啶-1-基)亚丙基]-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基}乙酸、(Z)-[4-(3-苄基氨基亚丙基)-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基]乙酸、(E)-{4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)亚丙基]-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基}乙酸、(E)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亚丙基]-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基}乙酸、和(Z)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亚丙基]-4，10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]-6-基}乙酸中的化合物、或其可药用盐或水合物。

8.一种药品，含有权利要求1～7的任一项所述的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物的至少一种。

9.根据权利要求8所述的药品，为抗组胺药。