[发明专利]作为用于诊断成像和药物治疗的外周苯并二氮杂*受体配体的DAA-吡啶

权利要求书

1.式I的化合物，包括所述化合物的全部异构形式，包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及外消旋混合物，及其任何药学上可接受的盐、酯、酰胺、配合物或前药，

其中

在每次出现时，R¹和R²独立且各自选自(G³)芳基、取代的(G³)芳基、(G³-(C₁-C₈)烷基)芳基、(G³-(C₁-C₈)烷氧基)芳基、(G³-(C₂-C₈)炔基)芳基、(G³-(C₂-C₈)烯基)芳基、取代的(G³-(C₁-C₈)烷基)芳基、取代的(G³-(C₁-C₈)烷氧基)芳基、取代的(G³-(C₂-C₈)炔基)芳基和取代的(G³-(C₂-C₈)烯基)芳基；

在每次出现时，G¹、G²和G³独立且各自选自氢和L，

条件是式I的化合物包含恰好一个L；

L选自R³、[¹⁸F]氟和[¹⁹F]氟；

R³为离去基团；

其中n为0至6的整数。

2.如权利要求1所述的化合物，其中R³选自-I⁺(芳基)(X^-)、-I⁺(杂芳基)(X^-)、硝基、-N⁺(Me)₃(X^-)，特别是氯、溴和碘的卤素，甲磺酰氧基、甲苯磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、九-氟丁基磺酰氧基、(4-溴-苯基)磺酰氧基、(4-硝基-苯基)磺酰氧基、(2-硝基-苯基)磺酰氧基、(4-异丙基-苯基)磺酰氧基、(2，4，6-三-异丙基-苯基)磺酰氧基、(2，4，6-三甲基-苯基)磺酰氧基、(4-叔丁基-苯基)磺酰氧基和(4-甲氧基-苯基)磺酰氧基。

3.如权利要求2所述的化合物，其中X^-选自无机酸阴离子和有机酸阴离子。

4.如权利要求3之一所述的化合物，其中X^-选自CF₃S(O)₂O^-、C₄F₉S(O)₂O^-、CF₃COO^-、H₃CCOO^-、碘阴离子、溴阴离子、氯阴离子、高氯酸根阴离子(ClO₄^-)和磷酸根阴离子。