[发明专利]4-氧代-八氢-吲哚-1-羧酸甲基酯及其衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 200980130666.6 | 申请日： | 2009-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN102119151A | 公开（公告）日： | 2011-07-06 |
| 发明（设计）人： | E·屈斯特斯;M·阿克莫格鲁;P·卢斯滕贝格尔;G·塞德尔迈尔;B·施密特;G·佩恩 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07C271/24;C07D203/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 羧酸 甲基 及其 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种制备式(I)化合物或其可药用盐的方法：
所述方法包括使3-乙炔基甲苯与式(II)化合物或其盐反应以形成式(I)化合物和任选地将式(I)化合物转化成可药用盐：
2.根据权利要求1所述的方法，其中式(II)化合物通过式(III)化合物或其盐的环化获得：
其中R1为离去基团。
3.根据权利要求2所述的方法，其中式(III)化合物通过使式R1C(O)OMe的化合物与式(IV)化合物或其盐反应获得：
4.根据权利要求3所述的方法，其中式(IV)化合物通过使环己烯-2-酮与氮丙啶或其盐反应获得。
5.根据前述权利要求任一项所述的方法，其进一步包括将式(I)化合物配制成药组合物。
6.一种制备式(II)化合物或其盐的方法：
所述方法包括环化式(III)化合物或其盐：
其中R1为离去基团。
7.根据权利要求6所述的方法，其中式(III)化合物根据权利要求3或4获得。
8.一种制备式(III)化合物或其盐的方法：
其中R1为离去基团；
所述方法包括使式R1C(O)OMe的化合物与式(IV)化合物或其盐反应：
9.根据权利要求8所述的方法，其中式(IV)化合物根据权利要求4获得。
10.一种式(II)化合物或其盐：
11.一种式(III)化合物或其盐：
其中R1为离去基团如卤素。
12.权利要求10或11的化合物在制备如权利要求1所定义的式(I)化合物或其可药用盐中的用途。
13.式(IV)化合物或其盐在制备如权利要求1所定义的式(I)化合物或其可药用盐中的用途：
14.环己烯-2-酮、氮丙啶或其盐在制备如权利要求1所定义的式(I)化合物或其可药用盐中的用途。
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